آنتی بیوتیک ها (1)

صفحه 1:
9 آنتی بیوتیک ها (۱) دکتر ساسان زاثری (بخش فارماکولوژی-دانشکده پزشکی) 

صفحه 2:
” wey] ۳ ‏بيو تیک‎ call ‏آنتى بيوتيك ماذهاى است كه از يك ميكرواركائيسم كرفته مىشود و‎ < Be ab ‏ا‎ Seer ‏كاربرد معمولتر اين تعريف شامل انواع سنتزى انتىبيوتيك ها هم مى شود‎ ۶ آنتی بیوتیک‌ها به دو گروه عمده آنتی بیوتیک‌های باکتریوسید» که باعث ‎eee ete eens BSc Ee eae De Ter ened‏ تابت ماندن تعداد سلول بیماریزا هستند طبقه بندی می‌شوند ‎v4‏ در * در مقابل انواع مختلف ميكرو اركانئيسمها فعّال مىباشند مانند تا ۳ 

صفحه 3:
< آنتی بیوتیک‌های با طیف محدود: ‎SG es 9s bd‏ ااا و فقال می‌باشند مانند وانکومایسین سميت انتخابى انتى بيوتيك ها: ا ل ۱ بیشتری دارند < مكائيسم هاى عمل انتى بيوتيك ها: » مهار ساخت دیواره سلولی باکتری مانند بتالاکتام ها . مهار ساخت يروتئين سازى در باكترى مانند تتراسايكلين ها و مهار ساخت اسید فولیک در باکتری مانند سولفاتامید ها + مهار تكثيير 000000 باكترى مانند كينولون ها 

صفحه 4:
آنتی بیوتیک های مهار کننده ساخت دیواره سلولی < ثامل: بتلاکتام ها (ینی سیلین هاء سفالوسپوریین ها) و ‎Stee els)‏ < مکانیسم اثر: باعت مهار آنزیم های سازننده ساختارب پیتیدو گلیکان در دیواره سلولی باکتری می شوند * مكانيسم مقاومتى ميكروب ها به بتالاكتام ها: توليد آنزيم بتالاكتاماز 

صفحه 5:
‎Sai gu (il‏ های مهار کننده ساخت دبواره سلولى ‎ ‎5- 

صفحه 6:
۶ دسته بندی پنی سلین ها: [۱ nen OTe ee Fer LEEDS ۱ eee CC ne tO) دارو های با طیف باریک و مقاوم به بتالاکتاماز: ‎UBC ey‏ ۳ 9 ۱ داروهای با طیف وسیع تر و حساس به بتالاکتاماز: : درمانعفونتعاىإستريتوكوكىو يكسرءياكترىهاوكرم منفى 15 دجن13): در مان عفونتسودوموناس sisi OAs Canes ‏ا وم‎ EAS eI 

صفحه 7:
‎Re ond‏ ۹] اب ای 

صفحه 8:
ار را ‎gel‏ وان ِ عمد ۲ : ‎an‏ حر إن ‎en ١‏ شند و به صورت د: نخو کیبات قطبی هستند و ب 5 اتا تركيب 28 2 ۲ ‎Ee‏ 0 آناة ۰ اسها , ‎a ha‏ شء تب و شوك آنافيلاكسى) آلرژی ( » خارش» تب امپی » الرزى 2 سیلین) 

صفحه 9:
| نسل اول: مور بر علیه باکتری های + : ‎Oe‏ ۱ Bee EN ene eee NU Wee ete eres Fees TO Ney ‏گرم منفی ها دارند:‎ ‏ار‎ er are نسل سوم: فعاليت بسيار موثرى عليه - ها دارند: 07 لصن بعر : موك بر طية سورلك تست مد رم ۰ روز 

صفحه 10:
ا اا د * اكثر آن ها كاربرد تزريقى دارند و از طريق كليه دفع مى شوند ‎ee‏ با ‎Sere wen ere eee eee ie‏ م ‏.بيمار آلرزيك به ينى سيلين را مى توان با سفالوسيورين درمان كرد مگر آنکه بیمار دارای سابقه شوک آنافیلاکتیک ا ‏* درد شدید در محل تزریق ‎10 

صفحه 11:
ا ل ار 9 هاى ميكروبى ‎growing i 5 ۲‏ لحوه ساخت يروسين ‎protein‏ ‏ل“ movement of ribosome ——» a 

صفحه 12:
أنتى بيوتيك هاى مهار كننده ساخت يروتئين كت < شامل: 5 *ماکرولید ها * كر امفنيكل * امينوكليكوزيد ها 

صفحه 13:
تتر اسیکلین ها ‎COE ORC CCR RIC cee ne‏ 0 < مکانیسم اثر: اتصال به زیر واحد ریبوزومی 60 و درنتیجه ‎merece Reese)‏ ا 000 ا << طيف اثر: تتراسيكلين ها طيف اثر ضد ميكروبى وسيعى دارند ( )+ ا ۳ و * جذب گوارشی آن ها در مصرف همزمان با کاتبون های چند ظرفیتی کاهش می یابد * تتراسیکلین ها از سد جفتی عبور می کنند 

صفحه 14:
تتراسیکلین ها < کاربرد های بالینی: Spe So eer ewer ay ‏وبا‎ * ‏آكنه‎ » ‏زخم كوارشى ناشى از هليكوباكتر بيلورى‎ * ‏ا رك‎ ‏وارح جانبی:‎ < ‏اختلالات گوارشی مثل تهوع. اسهال. کولیت‎ * ۱9 anee Sie se eS ‏عوارض کبدی‎ * 9 ae 

صفحه 15:


صفحه 16:
ماکرولید ها < شامل: اریترومایسین» کلاریترومایسن و آزیترومایسین ۶ مکانیم اثر: به زیر واحد 269 ریبوزومی متصل می شوند و مانع از اتصال زنجیره ی پیقیدی در حال ساخت به آمینه اسید جدید می شوند © باكتر يواستاتيك < فارماکوکنتیک: * توزیع بافتی خوبی دارندبه ویژه آزیترومایسین که ترانیب نیمه عم ز ‎icSd‏ مس 5 ی 

صفحه 17:
ماكروليد ها Sane ac ae kee * آزیترومایسین روی - ها هم موثر است 6 كم ۶ درمان نمونیای آتیپیکال دوره درمان با آزیترومایسین کوتاه تر از بقیه 1 ‎ees Sr Sey rey‏ * درمان عفونت ادرارى-تناسلى ناشى از كلاميديا ب ‎Cre DP‏ ا ا ا rere ae 

صفحه 18:
la als Sle < عواريض جانبى: * عوارض گوارشی به صورت درد در ناحیه شکم (شایع) و اريترومايسين استولات © تداخلات دارويى: اریترومایسین و کلاریترومایسین باعث مهار آنزیم های متابولیزه کننده کرو دای كرك 9 

صفحه 19:
آنتی بیوتیک های مهار کننده ساخت پروتئین به علت عوارض جانبى زياد» كاربرد سيستميك كمى دارد. ‎wae‏ ‎nS) Lee P|‏ ل لك دهد) ‏سندروم شير خوار خاكسترى ‎5 ‎5 ‏” بنابراين امروزه بيشتر از ار را الا سر ‎We) 

صفحه 20:
0 أنتى بيوتيك هاى مهار كننده ساخت يروتئين كليندامايسين * کاربرد اصلی : درمان عفونت های ناشی از باکتری های بی هوازی * عارضه مهم : کولیت غشای کاذب و اسهال * شکل های دارونی مهم: آمپول ‎wax JS‏ ‎Jas J5‏ محلول موضعی رل 

صفحه 21:


به نام خدا آنتی بیوتیک ها ()1 :مدرس دکتر ساسان زائری (بخش فارماکولوژی-دانشکده پزشکی) آنتی بیوتیک ها آنتی بیوتیک ماده‌ای است که از یک میکروارگانیسم گرفته می‌شود و میکروارگانیسمهای دیگر را از بین می‌برد یا مانع تکثیرآنها می‌شود .اما در کاربرد معمولتر این تعریف شامل انواع سنتزی آنتی‌بیوتیک ها هم می شود آنتی بیوتیک‌ها به دو گروه عمدٔه آنتی بیوتیک‌های باکتریوسید ،که باعث کشتن سلول بیماریزا می‌شوند و باکتریواستاتیک ،که باعث توقف رشد و ثابت ماندن تعداد سلول بیماریزا هستند طبقه بندی می‌شوند آنتی بیوتیک‌های وسیع الّط یف: در مقابل انواع مختلف میکرو ارگانیسم‌ها فّعال می‌باشند مانند تتراسایکلین ها 2  آنتی بیوتیک‌های با طیف محدود: ‏ ‏ سمیت انتخابی آنتی بیوتیک ها: ‏ ‏ 3 فقط در مقابل یک میکرو ارگانیسم یا طیف بسیار محدودی از میکروارگانیسم‌ها فّعال می‌باشند مانند وانکومایسین یک ویژگی مفید است که برای میکروارگانیسم های مهاجم نسبت به میزبان سمیت بیشتری دارند مکانیسم های عمل آنتی بیوتیک ها: .1 مهار ساخت دیواره سلولی باکتری مانند بتاالکتام ها .2 مهار ساخت پروتئین سازی در باکتری مانند تتراسایکلین ها .3 مهار ساخت اسید فولیک در باکتری مانند سولفانامید ها .4 مهار تکثییر DNAباکتری مانند کینولون ها آنتی بیوتیک های مهار کننده ساخت دیواره سلولی شامل :بتاالکتام ها (پنی سیلین ها ،سفالوسپورین ها) و وانکومایسین مکانیسم اثر :باعث مهار آنزیم های سازنده ساختار پپتیدوگلیکان در دیواره سلولی باکتری می شوند مکانیسم مقاومتی میکروب ها به بتاالکتام ها :تولید آنزیم بتاالکتاماز 4 آنتی بیوتیک های مهار کننده ساخت دیواره سلولی 5  دسته بندی پنی سلین ها: .1 داروهای با طیف باریک و حساس به بتاالکتاماز: : Penicillin G , Penicillin Vدرمان عفونت های استرپتوکوکی .2 دارو های با طیف باریک و مقاوم به بتاالکتاماز: : Methicillinدرمان عفونت های استافیلوکوکی .3 داروهای با طیف وسیع تر و حساس به بتاالکتاماز: : Ampicllin, Amoxicillinدرمان عفونت های استرپتوکوکی و یک سری باکتری های گرم منفی :Piperacillinدرمان عفونت سودوموناس ‏Amoxillin + Clavulanic acid (Beta-lactamase inhibitor) : Coamoxiclav 6 Penicillin vial Amoxicillin capsule 7  فارماکوکینتیک پنی سیلین ها: عمدتا ترکیبات قطبی هستند و به صورت دست نخورده از ادرار دفع می شوند عوارض پنی سیلین ها: آلرژی ( کهیر ،خارش ،تب و شوک آنافیالکسی) ،اسهال ( آمپی سیلین) 8  دسته بندی سفالوسپورین ها: .1 نسل اول :موثر بر علیه باکتری های : +g : Cephalexinپیشگیری از عفونت های بعد از جراحی .2 نسل دوم :نسبت به نسل اولی ها اثر کمتری بر +gها و اثر بیشتری بر گرم منفی ها دارند: : Cefuroximeسینوزیت ناشی از -gها .3 نسل سوم :فعالیت بسیار موثری علیه -gها دارند: : Ceftriaxone , cefiximeموثر بر علیه سوزاک : Ceftazidimeموثر بر علیه عفونت سودوموناس ‏l نسل چهارم :موثر بر علیه +gو -gها: ‏Cefepime 9  فارماکوکنتیک سفالوسپورین ها: اکثر آن ها کاربرد تزریقی دارند و از طریق کلیه دفع می شوند عوارض سفالوسپورین ها: آلرژی ( مانند پنی سیلین ها ولی با احتمال کمتر) بیمار آلرژیک به پنی سیلین را می توان با سفالوسپورین درمان کرد مگر آنکه بیمار دارای سابقه شوک آنافیالکتیک به پنی سیلین باشد درد شدید در محل تزریق 10 آنتی بیوتیک های مهار کننده ساخت پروتئین های میکروبی نحوه ساخت پروتئین در باکتری ها: 50s 30s 11 آنتی بیوتیک های مهار کننده ساخت پروتئین های میکروبی ‏ شامل: تتراسیکلین ها ماکرولید ها کلرامفنیکل کلیندامایسین آمینوگلیکوزید ها 12 تتراسیکلین ها شامل :تتراسیکلین ،داکسی سیکلین ،مینوسیکلین و ... مکانیسم اثر :اتصال به زیر واحد ریبوزومی 30Sو درنتیجه ممانعت از اتصال tRNA-amino acidبه جایگاه پذیرنده ‏ باکتریواستاتیک طیف اثر :تتراسیکلین ها طیف اثر ضد میکروبی وسیعی دارند ( +g ها -g ،ها atypicals ،و تک یاخته ها( فارماکوکنتیک: ‏ ‏ 13 جذب گوارشی آن ها در مصرف همزمان با کاتیون های چند ظرفیتی کاهش می یابد تتراسیکلین ها از سد جفتی عبور می کنند تتراسیکلین ها کاربرد های بالینی: ‏ ‏ ‏ ‏ ‏ نمونیای مایکوپالسمایی در بزرگساالن وبا آکنه زخم گوارشی ناشی از هلیکوباکتر پیلوری پیشگیری از ماالریا عوارض جانبی: ‏ ‏ ‏ ‏ 14 اختالالت گوارشی مثل تهوع ،اسهال ،کولیت اختالل در فرایند تشکیل دندان و استخوان جنین عوارض کبدی حساسیت به نور tetracycline doxycycline 15 ماکرولید ها شامل :اریترومایسین ،کالریترومایسن و آزیترومایسین مکانیسم اثر :به زیر واحد 50Sریبوزومی متصل می شوند و مانع از اتصال زنجیره ی پپتیدی در حال ساخت به آمینه اسید جدید می شوند ‏ ‏ باکتریواستاتیک فارماکوکنتیک: توزیع بافتی خوبی دارند به ویژه آزیترومایسین ترتیب نیمه عمر: ‏azithromycin > clarithromycin > erythromycin 16 ماکرولید ها طیف اثرg+ ، atypicals : ‏ آزیترومایسین روی -gها هم موثر است کاربرد های بالینی: ‏ درمان نمونیای آتیپیکال • دوره درمان با آزیترومایسین کوتاه تر از بقیه است ( 5روز) ‏ ‏ ‏ 17 درمان سینوزیت و عفونت گوش میانی ( آزیترومایسین) درمان عفونت ادراری-تناسلی ناشی از کالمیدیا با تک دوز آزیترومایسین کالریترومایسین در درمان زخم گوارشی ناشی از هلیکوباکتر پیلوری مناسب است ماکرولید ها ‏ عوارض جانبی: عوارض گوارشی به صورت درد در ناحیه شکم (شایع) کلستاتیک حاد توسط اریترومایسین استوالت تداخالت دارویی: • اریترومایسین و کالریترومایسین باعث مهار آنزیم های متابولیزه کننده سایر دارو ها می شوند 18 آنتی بیوتیک های مهار کننده ساخت پروتئین کلرامفنیکل ‏ ‏ به علت عوارض جانبی زیاد ،کاربرد سیستمیک کمی دارد. عوارض: آنمی آپالستیک ( برگشت ناپذیر است و در هر دوزی می تواند روی دهد) سندروم شیر خوار خاکستری بنابراین امروزه بیشتر از قطره چشمی کلرامفنیکل استفاده می شود. 19 آنتی بیوتیک های مهار کننده ساخت پروتئین کلیندامایسین ‏ کاربرد اصلی :درمان عفونت های ناشی از باکتری های بی هوازی ‏ عارضه مهم :کولیت غشای کاذب و اسهال ‏ شکل های داروئی مهم: • آمپول • ژل موضعی • ژل واژینال • محلول موضعی • کپسول 20 21