صفحه 1:
(Cholinergic and
Anticholinergic
Drugs)
Presented by
Sasan Zaeri
(PharmD, PhD)
صفحه 2:
Neurotransmitters
سس«
SOMATIC NERVOUS SYSTEM x
ACh Striated
muscle
AUTONOMIC NERVOUS
Heart
SHUPEEM YC, one sm mus.
Glands *)
Sweat
ا 7 0 © glands
E,
سم ۳
Heart
Parasympathetic ACh © > ع Sm. mus.
Glands
۰ ۰ ۰ ۰ »
صفحه 3:
صفحه 4:
آگونیست های کولینرژیک
7" مقلدهای مستقیم کولین
مهار کننده های کولین استراز
صفحه 5:
Cholinergic Drugs
© Drugs that have the same effects on the human
body as stimulation of the parasympathetic
nervous system by acetylcholine.
* Muscarinic agonists
* Nicotinic agonists
5 Synthetic derivatives of endogenous compounds
* Bethanechol, pilocarpine
| Can act indirectly by blocking
acetylcholinesterase which inactivates ACh
(anticholinesterases)
* Neostigmine (reversible)
* Malathion and parathion (irreversible)
صفحه 6:
آگونیست های مستقیم کولینرژیک
7 این دارو ها آگونیست های موسکارینی می باشند.
(Bethanechol) Js °
(Carbachol) J,5t,5 °
* پیلوکارپین (۴۱۱062۲۵1۳6)
صفحه 7:
Receptor
Effect Location
heart rate | M Heart
dilation M| Vascular Smooth Muscle
:Other smooth muscle
contraction + M Bronchiole
contraction 1 M Urinary bladder
contraction + M Gl tract
‘Eye
contraction 1 M| Circular pupillary muscle
(miosis)
contraction ¢ M ciliary muscle
‘Exocrine glands
Increase secretion M Salivary glands
‘Metabolic effects
Glycogen synthesis M Liver
صفحه 8:
مهار کننده های کولین استراز
7" اهمیت این داروها در سم شناسی می باشد زیرا بسیاری از آن ها
درسموم ار گانوفسفات وجود دارد.
7" در درمان بیماری آلزایمر و میاستنی گراو کاربردهایی يافته اند
* معمولا گروهی که در دارو درمانی استفاده می شوند. به صورت قابل برگشت
آنزیم را مهار می کنند.
DONEPZIL * , ۲۱۷۵519۳0۱۱06 در دیمان زلیمر
* ۱160519۳0۱06 و ۳۱۱۷5۵5۱9۳۱06 در دیمانمیاستنگیگراو
صفحه 9:
میاستنی گراو -آلزایمر
" در بیماری میاستنی گراو. گيرنده های استیل کولین در اتصال عصبی
عضلانی تخریب شده اند و تعداد آن ها کاهش پیدا کرده است.
بنابراین عضله ی فرد تضعیف شده است. پزشک تلاش می کند با افزایش
استیل کولین در محل اتصال عصبی- عضلانی عملکرد کولینرژیک را
افزايش دهد.
7" در بیماری آلزایمر ثابت شده است که مسیرهای کولینرژیک تخریب می
شوند بنابراین استفاده از این داروها با افزايش استیل کولین تاثیراتی در
بهبود علائم بیماری دارد
صفحه 10:
Indications for use of
cholinergic drugs
=a
* Urinary retention
™ Contracts bladder
Paralytic ileus
= Increases GI motility
Glaucoma
™ Reduces intraocular pressure
Diagnosis and treatment of myasthenia gravis
Reverse skeletal muscle paralysis produced by
neuromuscular blocking agents
Treatment of Alzheimer’s disease
™ Improves cholinergic neurotransmission in the
brain
Antidote to anticholinergic poisoning from atropine
صفحه 11:
Contraindications for use of cholinergic
drugs
سس 222222222 و
[Urinary or GI obstruction
[Asthma
5 Peptic ulcer disease
5 Pregnancy
صفحه 12:
" مثال: در بیماری که پس از عمل جراحی بر روی مثانه دچار احتباس
ادرار شده است. به دستور پزشک بتانکول تجویز کرده اید. با توجه به
شناختی که از آثار سوم بتانکول دارید احتمال مشاهده ی کدام مورد
زیر کمتر است؟
۰ افزایش ترشح بزاق
+ اسهال همراه با کرامپ شکمی
7 گشاد شدن مردمک
+ افزایش تعریق
صفحه 13:
ا ی me
سآ 7
:سوال
بيمارى كه در روستا به طور اتفاقى مقدار زيادى از يك آفت كش را
بلعيده است به اورزانس آورده شده است بر روى قوطى آفت كش نوشته
شده است كه اين ماده حاوى سموم اركانوفسفات مى باشد با توجه به
اينکه سموم ارگانوفسفات قادر به مهار غير قابل بركشت استيل كولين
استراز می باشد. انتظار دارید چه تاثیری بر ارگان ها و سیستم های بدن
ءداشته باشد
صفحه 14:
مهار کننده های کولینرژیک
° Antimuscarinic agents
5 Antinicotinic agents
* Ganglion blockers
* Neuro-muscular junction blockers
صفحه 15:
Antimuscarinic drugs
225
° Source
* Alkaloids of a plant
5 Examples:
* Atropine wn oem
* Scopolamine 2 ‘So
* Hyoscine
* Dicyclomine
ا ——
صفحه 16:
Effects on Organs
11111 ججح تحت
5 Reversible blocked of muscarinic receptors
5 The effectiveness of antagonist varies from tissue
to other tissue
* Most sensitive
™ Salivary
™ Bronchial
™ Sweat glands
* Intermediate sensitive
™ Heart and vessels smooth muscles
* Least sensitive
™ Acid secretion
صفحه 17:
Effects on Organs
SS 222222222525225 جلسب252525252575757575757<77
92 5
* In usual dose : sedation,
drowsiness and amnesia
=™Scopolamine has more CNS
effects
* Toxic dose
=™Excitement , agitation ,
hallucination and coma
صفحه 18:
Effects on Organs
سس 7 سس
5 ولا
* Decrease Parkinson tremor and rigidity
* Vestibular disturbances ; motion sickness
™ Scopolamine and dimenhydrinate
© Eye
* Relaxation of pupillary constrictor muscle
™ Cause mydriasis
* relaxation of ciliary muscle
™ Cause cycloplegia (loss of accommodation for
near vision )
* Decrease lacraminal secretion
™ Cause sandy eyes (large doses )
صفحه 19:
Effects on Organs
ee ججح تت
° Cardiovascular system
* SA node is very sensitive
=Tachycardia
* AV node same as SA node
۴۱۱۲6۵56 معن ل0مم»
* Less effects on atrial and
ventricular cells
صفحه 20:
Effects on Organs
SS
5 Respiratory system
* Bronchodilation
* Decrease secretion
© GI tract
* Decrease salivary secretion
™Induce dry mouth
* Less effects on gastric secretion
* Decrease smooth muscle motility in
all GI tract
™Increase intestinal transient time
صفحه 21:
Effects on 5
225
° Genitourinary tract
* Relax smooth muscle of ureters
and bladder wall
* Urinary retention in elderly men
° Sweat glands
* Suppress thermoregulatory
sweating
* Increase body temperature
"Atropine Fever
صفحه 22:
Clinical Uses
SS
5 CNS
* Parkinson disease
™As adjunctive therapy
* Motion sickness
™=Scopolamine, Dimenhydrinate
5 Ophthalmologic disorder
* Measurement of refractory errors
require cilliary paralysis
* Examination of retina facilitated by
midriasis
صفحه 23:
Clinical Uses
SS 222222222525225 جلسب252525252575757575757<77
* Asthma and COPD
= Ipratropium bromide
صفحه 24:
Clinical Uses
SS 2222222222525 2252525 25252525757575757<+<+7< 7 ج727
۲ ۱۲۱۱۵۲۷ ۱۲
* Urinary urgency
* Bladder spasm after urinary surgery
* Examples:
مام ۱00
"و
صفحه 25:
Clinical Uses
eS
"Cholinergic poisoning
* Nerve gases
* Cholinomimetics
صفحه 26:
Adverse effects
=a
5 Atropine is safe in adults But lethal in
infants (Atropine Fever )
" Symptoms
* Dry mouth
* Mydraisis
* Dry eyes
* Tackycardia
* Hot and flushed skin
* Agitation
* Delirium
* Elevated body temperature