صفحه 1:
FA et Re eC SPL
مدرس: دکتر شهاب بهلولی
استادیار فارماکولیژی
دانشکده پزشکی
صفحه 2:
فیزیولوژی
Vth ventricle
‘Corebrospinalfuid
‘Area postroma (CT)
‘wih good blood supply
صفحه 3:
فیزیولوژی
(۳
‘Nucleus vestbularis =| Vomiting center | <— Nucleus tractus
solitarius
5 0 تتا |
8 رصبيو| Op Mo Hp
Area postrema
(chemoreceptor tigger zone)
SHT; Dp My Hy?
Inner ear Circulation Gastrointestinal
| Gas
سي للا _Emotogenic =
Figure 45-2. Schematic representation ofthe complex pathophysiology of postoperative nausea
land vomiting, HT, serotonin subtype receptor: D., dopamine subtype 2 receptor. Hy, histax
tine subtype 1 receptor; M, musearie cholinergic receptor. (From Scholz J, Steinfath M, Tonner
PH Postoperative nausea and coming. Curt Opin Anesthesiol 12658, 1959.)
صفحه 4:
ريسك فاكتورها
© وابسته به بيهوشى
#نتیروس اکساید
#آنالژزیک های اپیوئیدی
#داروهای هوشبر تزریقی
*وابسته به بيمار
#جنس
وزن
*مصرف سیگار
#سابقه بیماری حرکت
#اضطراب
*وجود و عدم وجود غذا
در معده
صفحه 5:
داروهای ضد تهوع و استفراغ
#بنزامید ها: متوکلوپرامید
#نورولپتیک ها: دروپریدول
#آنتاگونیست های گیرنده سروتونین 3: اندانسترون
#کورتیکوستروئید ها: دگزامتازون
*انتی هیستامین ها: دیمین هیدربنات
*آنتی موسکارین ها: اسکوپولامین
صفحه 6:
fo وهاى مختلفٍ
3 گیرنده های آنها
صفحه 7:
بنزامید ها: متو کلوپرامید
*فارماکوکینتیک مشابه داروهای موثر در CNS
#بهره دهی درمانی 9۵75
#عبور از جفت و ترشح در شیر
#انتاگونیست گیرنده دوپامین و در دوز بالا گیرنده
سروتونین 1
؟عوارض جانبی آنتاگونیست های دویامین
#عدم مصرف در جراحی های دستگاه گوارش
صفحه 8:
ساختار شیمیایی متو کلویر امید
CONHCH2CH2N
poHn oa
OCH
Ch
NHo
Figure 45-3. Chemical structure of metoclopramide.
صفحه 9:
نورو لوپیتک ها: دروپریدول
#آنتاكونيست كيرنده دويامين
#اثر بهتر در تهوع و استفراغ ابيوئيد ها
#با عارضه جانبى كمتر : يرفنازين
#عوارض جانبی ترکیبات آنتی سایکوتیک
#در برخی از افراد طولانی شدن فاصله ۲
صفحه 10:
ساختار شمیمایی درویریدول
N47 2
لاير ۱۱-0۳۱20۲20 ne
° F
Droperido!
Figure 45-4. Chemical structure of droperidol.
صفحه 11:
آنتاگونیست های گیرنده سروتونینی نوع سه
*اوندان سترون
#ترویی سترون
*گرانی سترون
#دولا سترون: پیش دارو
صفحه 12:
طبقه بندی گیرندهای سروتونین
Receptor
superfamily
G-protein
coupled
receptors
gated ion
channels
Receptor _—Receptor subtypes
family 1
ماسم
|
5 و5۲ cAMP 4
po Sth
|
مس
phospho
ی و5
ام مسوأ يريو
5 ی cAMP 4
8 وع5۷۲ سس
۳۳۹ 7ص
بو cane t
| و Cation
channel
S-HT-
receptors
صفحه 13:
ساختار سه بعدی گیرنده سروتونینی نوع سه
Extracellular
‘space
Nat¥ | Kt
Figure 45-7. Schematic representation of the serotonin
HT) subtype 3 receptor. (From Wolf H: Preclinical and
cal pharmacology of the 5-HT; receptor antagonists.
Rheumatol 29(suppl 113)'38, 2000.)
صفحه 14:
ساختار شیمیایی تر کیبات آنتاگونیست سروتوفین
8
2 و
oy
۱
oy
an 555
ل on wy
۲
a Moy,
/ a Hs
9
55 :
.
ow ,
3 :
ante
صفحه 15:
آنتاگونیست های سروتونین
#فارماکوکینتیک مشابه با نیمه عمر های متفاوت
#جذب و توزیع خوب
© متابوليسم در كبد
#عوارض جانبی کم: سردرد, یبوست و سرگیجه
#در برخی از ترکیبات: طولانی شدن 04۲
*گرانی سترون و ترویی سترون
صفحه 16:
کورتیکوستروئیدها: دگزامتازون
#تاثیر بهتر در مصرف توام با ساير ترکیبات ضد
استفراغ
#*موثر بصورت پیشگیرانه و یا بعد از تهوع
صفحه 17:
مصرف توام تركيبات ضد تهوع
Ml Tropisetron
Bi Tropisetron +
dexamethasone
[1 Tropisetron +
metoclopramide
Responders
Figure 45-10. Antiomotic efficacy of tropisetron and its combinations with dexamethasone and
metoclopramide during highty emetogenic chemotherapy. (Data from Wolt H: Preclinical and clin-
ical pharmacology of the “HT; receptor antagonists. Scand J Rheumatol 29(Suppl 113):37-45,
2000; Drechsler S, Bruntsch U, Eggert J, et al: Comparison of three tropisetron-containing
antiemetic regimens in the prophyiax's of acute and delayed chemotherapy-induced emesis and
‘nausea. Support Gare Cancer 5:387-395, 1997.)