داروهای کاهنده حرکت و ترشح

صفحه 1:
ا 6 مدرس: دکتر شهاب بهلولی دانشیار فارماکولوژی دانشکده پزشکی دانشگاه علوم پزشکی اردبیل 

صفحه 2:
اهداف فیز یو لوژیک داروها حرکت #حرکت محتوی گوارش به انقباض و انبساط یک سری عضلات وابسته است. #اين حرکت تحت کنترل سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی رودی است , #سیستم عصبی رودی دارای حدودا 10۶ سلول عصبی است. #اين مجموعه عصبی تمامی اعمال دستگاه گوارش از اعمال حرکتی, جریان خون, ترشحات, جذب و کنش با اندام های دیگز همچون لوزالمعدم:و کیسه:ضفرا را کنتزل ‎tse‏ کند 

صفحه 3:
© الله ع 0 ترشحات و جرخش مايعات ‎lads‏ و جرعش :مائغات #روده كوجك هر روز بأ 9 ليتر مابع سر و کار دارد که از اين مقدار 2 ليتز ازغذا ها تامين مى شود و بقيه ترشحات دستكاه كوارش است. از حجم فوق فقط 1.5 ليتر به روذه بزرك راه بيدا مى كند ترشح اسید معده ‎٩‏ دستگاه گوارش دارای یک میلیارد سلول پاریتال است © اسيد کلریدریک در ۵۲۷ برابر 0.8 يا 150 ميلى مول د سط اي ‎cee‏ مین مد مت طون ‎Sable BS SL, ous Salt‏ ‎oe ot‏ #ترشح اسید معده با سه روش کنترل می شود نوزوگزین: ماند استیل ل کولس از انتهای اعصاب پاراسمپاتیک پاراکرین: ما اندوكرين: ‎ee:‏ رات انترال معده ترشح و باعث تحريي ترشح هيستامين از سلولهاى شبه انتروكرمافين روده ای و هیچنین تحریک گيرنده گاسترین می ین شنود. * آخرین گام در تولید اسید آنزیمی است که یون هیدروژن ترشح می کند این آنزیم برای فعالیت به پتاسیم و ۸۳ نیاز دارد این آنزیم با نام پمپ ۸۲۳۵56/ ۲ +۲۱ شناخته می شود 

صفحه 4:
آنتاگونیست های گیرنده هیستامین آنتاگونیست های گيرنده نوع دو هيستامين #سایمتدین *رانی تیدین #فاموتیدین #نیزاتیدین 

صفحه 5:
ساختار شیمیایی و6 ماع ‎me gM‏ Drug CH i ite iE A ly Zz ۱ N-c= بو ۷ اس اس 9 i cH—No, Ny cHy Cimetidine 0 سوب و حالس يدها 55 Rani HNN Chan 5 Oth ‏سر بيع‎ wee 0 |] N—S0,NH, H 0 cH il cH—No, cH; Famotidine لأسي لم اتسوا ل ‎eS‏ ‎we‏ 

صفحه 6:
سایمتدین مکانیسم عمل:آنتاگونیست رقابتی گیرنده هیستامینی نوع دو فارماکوکینتیک: *بهره دهی درمانی 9660 6حذف: 60 درصد متابولیسم گندی و 40 :درضد:دفع گلیوی #عبور از جفت, سد خونی مغزی و ترشح در شیر اثرات ناخواسته: © : مهار كيرنده هاى2!! در مغز و در نتيجه سردرد. خولبكردى كيجى هذيان #قلبی-عروقی: برادیکادری, هیپوتانسیون #اندوکرین: ناتوانی جنسی, کاهش تمایل جنسی, ژینکوماستی؛ هیپرپرولاکتینوما 

صفحه 7:
سایمتدین تداخلات دارویی: #اتصال به گروه هم آنزیم سیتوکروم ۳450 و مهار متابولیسم *مهار متابولیسم: وارفارین, تئوفیلین, فنی توئین, کاربامازپین؛ لیدوکائین #مصرف توام با سوکرالفات يا آنتی اسید باعث کاهش جذب اين دارو مى شود جنبه هاى بالينى *سایمتدین برای زخم های خوش خیم معده و دوازدهه, ازوفاژیت رفلاکسی و سندروم زولینگر-الیسون مناسب است #طولانی ترین زمان ترشح پایه اسید معده در شب است. به همین دلیل تجویز شبانه مهار کننده های گیرنده نوع دو هیستامین باعث تسریع در ترمیم زخم می شود 

صفحه 8:
مهار کننده های پمپ پروتون امپرازول لانزوپرازول ۱ زومپرازول 

صفحه 9:
ساختا ‎oe a‏ ر شیمیایی مهار کننده های پمپ پروتون Omeprazole Pantoprazole 

صفحه 10:
مهار کننده های پمپ پروتون همگی به شکل پیش دارویی غیر فعال تجویز می شوند برای جلوگیری از تخریب سریع پیش دارو توسط اسید معده فرآورده ها به شکلی تهیه می شوند که از اسید محافظت شوند *قرص یا کپسول با پوشش روده ای #قرص های بدون پوشش روده ای ولی محتوی بیکرپنات سدیم اين تركيبات باز ضعیف لیپوفیک می باشند و طبق قانون هندرسن-هاسلباخ تمایل به تجمع در بافت های اسیدی را دارند و تا هزار برابر تغلیظ می شوند. در اين محيط اسيدى به فرم فعال کاتیون تیوفیلیک سولفاناميدى تبديل مى شوند فرم فعال با يمب 878356/ +6 ‎Ht‏ اتصال بركشت نايذير ايجاد مى كند. 

صفحه 11:
فارماکو کینیتک مهار کننده های پمپ Usual Dosage for Peptic Ulcer or GERD 20-40 mg ad 20-40 mg ad 30 mg ad 40 mg ad 20 mg ad Trax (Fh) 13.5 1.6 17 2.5-4.0 2.0-5.0 tya(h) 0515 12-15 15 1.0-1.9 1.0-2.0 pk, Bioavailabil ity (%) 40-65 > 80 > 80 77 52 4 3.9 Drug Omeprazole Esomeprazo le Lansoprazol e Pantoprazol e Rabeprazole 

صفحه 12:
مهار کننده های پمپ پروتون غذا با کاهش جذب تا 9650 می شود به همین دلیل با شکم خالی و یک ساعت قبل از غذا مصرف می شود نیمه عمر داروها کوتاه است ولی اثر معمولا تا 24 ساعت باقی می ماند حداقل 18 ساعت برای تولید پمپ جدید زمان لازم است. بخاطر عدم مهار کامل در شروع تجویز حداقل سه تا چهار روز زمان لازم است تا مهار پمپ کامل شد. بالعکس در هنگام قطع مصرف داور سه تا چهار روز طول ‎Go‏ کشد تا فعالیت ترشحی به حالت اولیه برگردد. 

صفحه 13:
مهار کننده های پمپ پروتون ۱ 8 5 8 8 10 0800 ۰ 1200 ۰ 1500 ۰ 1860 ۰ 2100 ۰ 2400 ۰ 0300 ۰ 0600 0800۱۵۷6 Time of day 

صفحه 14:
مهار کننده های پمپ پروتون کاربرد بالینی: #بیماری رفلاکس معدی مری #بیماری زخم پپتیک ویر های مرتبط با اج-پیلوری: مهار کننده پمپ, کلاریترومایسین و آمو سیلین زخم ها مرتبط با مصرف ۱۱5۸۵۱0۶ خونریزی مجدد ناشی از زخم پپتیک #جلوگیری از خونریزی های مخاطی مرتبط با استرس در بیماران بد حال #کنترل علائم گاسترینوما *ذات الریه ناشی از آسپیراسیون 

صفحه 15:
مهار كننده هاى د عوارض جانبى: #کلی: اسهال, سردرد و درد شکم #تغذیه پمپ پروتون #عفونت دستگاه تنفس و روده #خطرات ناشی از افزایش تولید گاسترین هیپرپلازی سلول های معده و احتمال تومور کولون؟؟؟ #ساير خطرات ناش از کاهش اسیدیتیه معده افزایش احتمال کانسر آدنوکارسینومای معده؟؟؟ 

صفحه 16:
سوماتواستاتین و آنالوگ های آن نیمه عمر کوتاه یک تا دو دقیقه و غیر قابل استفاده بودن به شكل بالينى اوكترتايد: تركيب سنتيتك با نيمه عمر طولانى تر تا 0 دقيقه از طريق اتصال به كيرنده هاى سوماتواستاتين کاهش حرکات دستگاه گوارش, کاهش ترشحات روده و افزایش جذب مهار ترشح هورمون های مانند انسولین, گلوکاگون. گاسترین 

صفحه 17:
ترکیبات آنتی موسکارین دی سیکلومین هیدروکلراید هیوسین بوتیل بروماید پروبانتیلین بروماید 

صفحه 18:
آنتاگونیست های گیرنده نوع سه سروتونین الوزترون کاهش حرکات دستگاه گوارش و ایجاد ببوست کاهش حس مخاط و تحریک پذیری رکتوم قابل استفاده در سندروم روده تحریک پذیر همراه با اسهال بدلیل امکان ایجاد کولیت ایسکمیک از بازار دارویی 

صفحه 19:
2 اپیوئید ها لوپرامید دیفنوکسیلات هیدروکلراید + آتروپین سولفات کاهش حرکات و افزایش جذب کاهش ترشح سدیم, کلر و پتاسیم