صفحه 1:
9
ا بيوتيك ها 00
دکتر ساسان زاثری
(بخش فارماکولوژی-دانشکده پزشکی)
صفحه 2:
آمینو گلایکو زید ها
۱
صفحه 3:
مکانیسم اثر آمینوگلایکوزیدها
7
عدم تولید پروتئین و يا تولید پروتئین های ناقص و سمی
لمى شوتدر
ل ا ا ا ا ل
* بنابراين فقط بر روى باكترى هاى هوازى موثرند.
صفحه 4:
ا ا ل ل ل
باکتری کشی آن ها نیز بیشتر می شود.
” داراى ”اثر متعاقب آنتى بيوتيكى“” نيز مى باشند يعنى اثرات آنها
حتى بعد از قطع دارو نيز ادامه مى يابد.
7 آمینوگلایکوزیدها علیه باکتری های گرم مثبت و گرم منفی اثرات
ستوبى دارتد,
reek ا ی(
Seas) ا ا
اتنهائى استفاده نمى شوند.
7 آمینوگلایکوزیدها در عفونت های بیمارستانی کاربرد بیشتری
دارند.
صفحه 5:
Pe:
alt ait inhibitory
Enterococcus
م22 اجصویت 0
ma
aminoglycesi .--
عد
(protein synthesi=
reach ribosomes)
hibitoe: must -
Cell inhibited but not killed
with penicillin
&
Aminoglycoside!
8
fy
Cols ki
صفحه 6:
فارماكوكنتيك امينوكلايكوزيدها
ا ل ل ۳
ندارند.
“ بنابراين داراى مصرف تزريقى (أميول) و موضعى ( يماد و
قطره) مى باشند.
۲ البته نتومایسین به صورت خوراکی علیه پاتوژن های دستگاه
خر SiS eyo
7 آمینوگلایکوزیدها عمدتا از طریق کلیه دفع می شوند پس
در کسانی که مشکل کلیوی دارند ممکن است باعث سمیت
شرت
صفحه 7:
عوارض امينوكلايكوز يدها
عوارض كوشى:
و یر
1 سرگیچه
عوارض گوشی اکثرا برگشت ناپذیر می باشدا
۳۰
عوارض گوشی می تواند در جنین هم روی دهد پس آمینو گلایکوزیدها را
نباید در دوران بارداری تجویز کرد.
صفحه 8:
۳
۲ عوارض کلیوی:
“ باعث آسيب به بافت كليه مى شوند.
Ip 4 ا
صفحه 9:
صفحه 10:
مکانیسم اتر سولفانامیدها
ا buy) ا را
باکتری می شوند.
سولفانامیدها اختلالی در اسید فولیک پستانداران بوجود
نمى أورند زيرا يستانداران» اسيد فوليك را از ريم
غذائى به صورت آماده دريافت مى كنند.
صفحه 11:
فار ماکو گنتیک سولفانامیدها
7 بخش عمده ای از دارو از طریق کلیه دفع می شود.
7 حلالیت دارو در ادرار اسیدی کاهش می یابد بنابر این دارو می تو اند در
ا ل ا
دلیل روی کار آمدن داروی " ترییل سولفا " ۰ نیز کاهش احتمال
رسوب کلیوی بوده است.
ل ل ل
دارند و باعث جداشدن بيلى روبين از آن ها مى شوند.
يناك زربيك وى از pO gh es NeW رارد سر
eB ee Le Dee SCE eee cd ا ل ا
7 پس مصرف سولفانامیدها در دوران بارداری ممنوع است.
صفحه 12:
۲ داروی " تری متوپریم " یک سولفانامید نیست اما می تواند با
مکانیسمی متفاوت از سولفانامیدها باعت اختلال در ساخت اسبد
فولیک شود.
7 تری متوپریم به ننهانی استفاده نمی شود.
” ( ترى متوريم + سولفامتوكسازول ) : كوتريموكسازول
” كوتريموكسازول به صورت قرص خوراكى» سوسيانسيون و آميول
مو جود است.
صفحه 13:
دا
عفونت های ادراری: كوتريموكسازول و ترييل سولفا
ا ا لك
” عفونت هاى جشمى: قطره سولفاستاميد
ار ار ار
۱
صفحه 14:
عوارض سولفانامیدها
ا هاى الرزيك: eed را
صفحه 15:
۲ عوارض گوارشی: تهوع و استفراع
” عوارض خونى:
4 لا ese
احتمال بروز آنمی همولیتیک وجود دارد.
es مى شوند. ( آنمى آيلاستيك)
4 رل ا رل ار
صفحه 16:
کینولون ها
ل طم
” كينولون ها داراى سه نسل مى باشند:( بر اساس
ضدميكروبى)
۲ نسل اول: نالیدیکسیک اسید
ف Sere ee
" نسل دوم: سیپروفلوکساسین و افلو
” نسل سوم: لووفلوكساسين
صفحه 17:
Oe eer
زومراز © باكتريائى ( 000009 زيراز) و
يائى مانع از همانند سازى (00(0) باكترى مى شوند.
” اين داروها با مهار آنزد
تويوايزومراز 6 با
7 کینولون ها هم مثل آمینوگلایکوزیدها دارای "بر متعاقب آنتی بیوتیکی" هستند.
صفحه 18:
er esr wer mere)
ا
ناليديكسيك اسيد عمدتا بر باكترى هاى كرم منفى موثر است. ”
صفحه 19:
ل ك5
> نسل درم سيير رنار تساسين رن انارتساسين
” سييروفلوكساسين و افلوكساسين عليه كرم منفى ها » ككرم مثبت ها و
Bs eerie cyan)
صفحه 20:
۳
نسل سوم: لووفلو کساسین
” لووفلوكساسين فعاليت كمى عليه ككرم منفى ها دارد و بيشتر
بر روی گرم مثبت ها موثر است.
صفحه 21:
فارماکوکنتیک کینولون ها
4
لا ۱
يابد.
ا ا 0
در افرادى كه نارسائى كليوى دارند » مى بايست دوز دارو
eave Nc
صفحه 22:
ا ام
درمان عفونت های ادراری -نناسلی: نالیدیکسیک اسید.
سیپروفلوکساسین و اوفلوکساسین
” درمان تب حصبه (ناشى از سالمونلا) و شيكلوز (ناشى از شيكلا) :
eee Breed 0
7 درمان نمونیای اتبپیکل: سیپروفلوکساسین و اوفلو کساسین
6 ل nae oA
قیال شاه کرد
صفحه 23:
عوارض کینولون ها
ا 00
كوارشى مى باشد.( به خصوص با ناليديكسيك
۳
ا ا 200
Sees Teas Seas est ل ل
در این افراد شود.
صفحه 24:
Wer bs We Ble
” كينولون ها مى توانند عارضه غضروفى در اطفال و جنين
ايجاد كنند يبس مصرف أن ها در طى باردارى و دوران
كودكى توصيه نمى شود.
2 Eon ya ا ل IU NOE Et ae
توانند باعث سردرد و عوارض عصبى شوند جون
متابولیسم تئوفیلین و کافئین را کاهش می دهند. پس توصیه
مى شود از مصرف همزمان اين داروها اجتناب شود.
صفحه 25:
به نام خدا
آنتی بیوتیک ها ()2
:مدرس
دکتر ساسان زائری
(بخش فارماکولوژی-دانشکده پزشکی)
آمینو گالیکوزید ها
شامل :جنتامایسین ،آمیکاسین ،نئومایسین و ...
مکانیسم اثر آمینوگالیکوزیدها
به زیر واحد 30sریبوزومی متصل می شوند و باعث
عدم تولید پروتئین و یا تولید پروتئین های ناقص و سمی
می شوند.
ورود آنها به داخل میکروب وابسته به اکسیژن است.
بنابراین فقط بر روی باکتری های هوازی موثرند.
آمینوگالکوزیدها هر چه غلظت خونی باالتری داشته باشند ،اثر باکتری
کشی آن ها نیز بیشتر می شود.
دارای ”اثر متعاقب آنتی بیوتیکی“ نیز می باشند یعنی اثرات آنها حتی بعد
از قطع دارو نیز ادامه می یابد.
آمینوگالیکوزیدها علیه باکتری های گرم مثبت و گرم منفی اثرات خوبی
دارند.
مصرف همزمان آمینو گالیکوزیدها با بتاالکتام ها منجر به تشدید اثرات
باکتری کشی می شود .بنابراین آمینوگالیکوزیدها معموال به تنهائی
استفاده نمی شوند.
آمینوگالیکوزیدها در عفونت های بیمارستانی کاربرد بیشتری دارند.
فارماکوکنتیک آمینوگالیکوزیدها
آمینوگلیکوزیدها ترکیبات قطبی هستند پس کاربرد خوراکی
ندارند.
بنابراین دارای مصرف تزریقی (آمپول) و موضعی ( پماد و
قطره) می باشند.
البته نئومایسین به صورت خوراکی علیه پاتوژن های دستگاه
گوارش استفاده می شود ولی جذب گوارشی ندارد.
آمینوگالیکوزیدها عمدتا از طریق کلیه دفع می شوند پس
در کسانی که مشکل کلیوی دارند ممکن است باعث سمیت
شوند.
عوارض آمینوگالیکوزیدها
عوارض گوشی:
کاهش شنوائی
سرگیچه
عوارض گوشی اکثرا برگشت ناپذیر می باشد.
عوارض گوشی در نارسائی کلیه بیشتر دیده می شود.
عوارض گوشی می تواند در جنین هم روی دهد پس آمینوگالیکوزیدها را نباید در
دوران بارداری تجویز کرد.
عوارض آمینوگالیکوزیدها
عوارض کلیوی:
باعث آسیب به بافت کلیه می شوند.
اکثرا برگشت پذیر است.
سولفانامیدها
شامل :سولفا ساالزین (قرص) ،سولفاستامید (قطره
چشمی) ،سولفادیازین (پماد) و ...
مکانیسم اثر سولفانامیدها
سولفانامیدها مانع از ساخت اسید فولیک بوسیله
باکتری می شوند.
سولفانامیدها اختاللی در اسید فولیک پستانداران بوجود
نمی آورند زیرا پستانداران ،اسید فولیک را از رژیم
غذائی به صورت آماده دریافت می کنند.
فارماکوکنتیک سولفانامیدها
بخش عمده ای از دارو از طریق کلیه دفع می شود.
حاللیت دارو در ادرار اسیدی کاهش می یابد بنابراین دارو می تواند در
کلیه رسوب کند و عوارض کلیوی دهد.
دلیل روی کار آمدن داروی ” تریپل سولفا ” ،نیز کاهش احتمال
رسوب کلیوی بوده است.
سولفانامید ها تمایل زیادی برای اتصال به پروتئین های پالسما
دارند و باعث جداشدن بیلی روبین از آن ها می شوند.
بیلی روبین پس از آزاد شدن از پروتئین های پالسما می تواند وارد مغز
جنین شود و منجر به عارضه کرنیکتروس (عقب ماندگی ذهنی) شود.
پس مصرف سولفانامیدها در دوران بارداری ممنوع است.
داروی ” تری متوپریم ” یک سولفانامید نیست اما می تواند با
مکانیسمی متفاوت از سولفانامیدها باعث اختالل در ساخت اسید
فولیک شود.
تری متوپریم به تنهائی استفاده نمی شود.
( تری متوریم +سولفامتوکسازول ) :کوتریموکسازول
کوتریموکسازول به صورت قرص خوراکی ،سوسپانسیون و آمپول
موجود است.
کاربرد های بالینی سولفانامیدها
عفونت های ادراری :کوتریموکسازول و تریپل سولفا
سینوزیت و عفونت گوش میانی :کوتریموکسازول
عفونت های چشمی :قطره سولفاستامید
عفونت های سوختگی :سیلور سولفادیازین
کولیت زخمی :سولفاساالزین
عوارض سولفانامیدها
واکنش های آلرژیک :تب ،بثورات جلدی و سندروم
استیونس-جانسون
عوارض سولفانامیدها
عوارض گوارشی :تهوع و استفراغ
عوارض خونی:
در افرادی که بیماری فاویسم دارند ،نباید از سولفانامیدها استفاده کرد زیرا
احتمال بروز آنمی همولیتیک وجود دارد.
گاهی باعث سرکوب مغز استخوان می شوند ( .آنمی آپالستیک)
عوارض کلیوی :کریستالیوری به علت رسوب در ادرار اسیدی
کینولون ها
کینولون ها دارای سه نسل می باشند (:بر اساس طیف
ضدمیکروبی)
نسل اول :نالیدیکسیک اسید
نسل دوم :سیپروفلوکساسین و افلوکساسین
نسل سوم :لووفلوکساسین
مکانیسم اثر کینولون ها
این داروها با مهار آنزیم توپوایزومراز 2باکتریائی ( DNAژیراز) و
توپوایزومراز 4باکتریائی مانع از همانند سازی DNAباکتری می شوند.
کینولون ها هم مثل آمینوگالیکوزیدها دارای ”اثر متعاقب آنتی بیوتیکی” هستند.
نسل اول کینولون ها
نسل اول :نالیدیکسیک اسید
نالیدیکسیک اسید عمدتا بر باکتری های گرم منفی موثر است.
نسل دوم کینولون ها
نسل دوم :سیپروفلوکساسین و افلوکساسین
سیپروفلوکساسین و افلوکساسین علیه گرم منفی ها ،گرم مثبت ها و ارگانیسم های
آتپیکال مثل کالمیدیا و مایکوپالسما موثرند.
نسل سوم کینولون ها
نسل سوم :لووفلوکساسین
لووفلوکساسین فعالیت کمی علیه گرم منفی ها دارد و بیشتر
بر روی گرم مثبت ها موثر است.
فارماکوکنتیک کینولون ها
اگر همزمان با کاتیون های چند ظرفیتی مثل آهن ،کلسیم،
آلومینیوم و غیره استفاده شوند ،جذب گوارشی کاهش می
یابد.
دفع اکثر کینولون ها از طریق کلیه صورت می گیرد پس
در افرادی که نارسائی کلیوی دارند ،می بایست دوز دارو
کاهش یابد.
کاربرد های بالینی کینولون ها
درمان عفونت های ادراری –تناسلی :نالیدیکسیک اسید،
سیپروفلوکساسین و اوفلوکساسین
درمان تب حصبه (ناشی از سالمونال) و شیگلوز (ناشی از شیگال) :
سیپروفلوکساسین و اوفلوکساسین
درمان نمونیای آتیپیکال :سیپروفلوکساسین و اوفلوکساسین
درمان سوزاک :از اوفلوکساسین به عنوان جایگزین سفتریاکسون می
توان استفاده کرد.
عوارض کینولون ها
شایع ترین عارضه جانبی این داروها عوارض
گوارشی می باشد (.به خصوص با نالیدیکسیک
اسید)
نالیدیکسیک اسید را نباید در بیماران فاویسمی
تجویز کرد زیرا می تواند منجر به آنمی همولیتیک
در این افراد شود.
عوارض کینولون ها
کینولون ها می توانند عارضه غضروفی در اطفال و جنین
ایجاد کنند پس مصرف آن ها در طی بارداری و دوران کودکی
توصیه نمی شود.
کینولون ها در مصرف همزمان با تئوفیلین یا کافئین می توانند
باعث سردرد و عوارض عصبی شوند چون متابولیسم تئوفیلین
و کافئین را کاهش می دهند .پس توصیه می شود از مصرف
همزمان این داروها اجتناب شود.