آنتی بیوتیک ها (۲)

آنتی بیوتیک ها (۲)

اسلاید 1: به نام خداآنتی بیوتیک ها (2)مدرس:دکتر ساسان زائری(بخش فارماکولوژی-دانشکده پزشکی)

اسلاید 2: آمینو گلایکوزید هاشامل: جنتامایسین، آمیکاسین، نئومایسین و ...

اسلاید 3: مکانیسم اثر آمینوگلایکوزیدها به زیر واحد 30s ریبوزومی متصل می شوند و باعث عدم تولید پروتئین و یا تولید پروتئین های ناقص و سمی می شوند.ورود آنها به داخل میکروب وابسته به اکسیژن است.بنابراین فقط بر روی باکتری های هوازی موثرند.

اسلاید 4: آمینوگلاکوزیدها هر چه غلظت خونی بالاتری داشته باشند، اثر باکتری کشی آن ها نیز بیشتر می شود.دارای ”اثر متعاقب آنتی بیوتیکی“ نیز می باشند یعنی اثرات آنها حتی بعد از قطع دارو نیز ادامه می یابد.آمینوگلایکوزیدها علیه باکتری های گرم مثبت و گرم منفی اثرات خوبی دارند.مصرف همزمان آمینو گلایکوزیدها با بتالاکتام ها منجر به تشدید اثرات باکتری کشی می شود. بنابراین آمینوگلایکوزیدها معمولا به تنهائی استفاده نمی شوند. آمینوگلایکوزیدها در عفونت های بیمارستانی کاربرد بیشتری دارند.

اسلاید 5:

اسلاید 6: فارماکوکنتیک آمینوگلایکوزیدهاآمینوگلیکوزیدها ترکیبات قطبی هستند پس کاربرد خوراکی ندارند.بنابراین دارای مصرف تزریقی (آمپول) و موضعی ( پماد و قطره) می باشند.البته نئومایسین به صورت خوراکی علیه پاتوژن های دستگاه گوارش استفاده می شود ولی جذب گوارشی ندارد.آمینوگلایکوزیدها عمدتا از طریق کلیه دفع می شوند پس در کسانی که مشکل کلیوی دارند ممکن است باعث سمیت شوند.

اسلاید 7: عوارض آمینوگلایکوزیدهاعوارض گوشی:کاهش شنوائیسرگیچهعوارض گوشی اکثرا برگشت ناپذیر می باشد.عوارض گوشی در نارسائی کلیه بیشتر دیده می شود.عوارض گوشی می تواند در جنین هم روی دهد پس آمینوگلایکوزیدها را نباید در دوران بارداری تجویز کرد.

اسلاید 8: عوارض آمینوگلایکوزیدهاعوارض کلیوی:باعث آسیب به بافت کلیه می شوند.اکثرا برگشت پذیر است.

اسلاید 9: سولفانامیدهاشامل : سولفا سالازین (قرص)، سولفاستامید (قطره چشمی)، سولفادیازین (پماد) و ...

اسلاید 10: مکانیسم اثر سولفانامیدهاسولفانامیدها مانع از ساخت اسید فولیک بوسیله باکتری می شوند.سولفانامیدها اختلالی در اسید فولیک پستانداران بوجود نمی آورند زیرا پستانداران، اسید فولیک را از رژیم غذائی به صورت آماده دریافت می کنند.

اسلاید 11: فارماکوکنتیک سولفانامیدهابخش عمده ای از دارو از طریق کلیه دفع می شود.حلالیت دارو در ادرار اسیدی کاهش می یابد بنابراین دارو می تواند در کلیه رسوب کند و عوارض کلیوی دهد.دلیل روی کار آمدن داروی ” تریپل سولفا ” ، نیز کاهش احتمال رسوب کلیوی بوده است. سولفانامید ها تمایل زیادی برای اتصال به پروتئین های پلاسما دارند و باعث جداشدن بیلی روبین از آن ها می شوند.بیلی روبین پس از آزاد شدن از پروتئین های پلاسما می تواند وارد مغز جنین شود و منجر به عارضه کرنیکتروس (عقب ماندگی ذهنی) شود.پس مصرف سولفانامیدها در دوران بارداری ممنوع است.

اسلاید 12: داروی ” تری متوپریم ” یک سولفانامید نیست اما می تواند با مکانیسمی متفاوت از سولفانامیدها باعث اختلال در ساخت اسید فولیک شود.تری متوپریم به تنهائی استفاده نمی شود.( تری متوریم + سولفامتوکسازول ) : کوتریموکسازولکوتریموکسازول به صورت قرص خوراکی، سوسپانسیون و آمپول موجود است.

اسلاید 13: کاربرد های بالینی سولفانامیدهاعفونت های ادراری: کوتریموکسازول و تریپل سولفاسینوزیت و عفونت گوش میانی: کوتریموکسازولعفونت های چشمی: قطره سولفاستامیدعفونت های سوختگی: سیلور سولفادیازینکولیت زخمی: سولفاسالازین

اسلاید 14: عوارض سولفانامیدهاواکنش های آلرژیک: تب، بثورات جلدی و سندروم استیونس-جانسون

اسلاید 15: عوارض سولفانامیدهاعوارض گوارشی: تهوع و استفراغعوارض خونی: در افرادی که بیماری فاویسم دارند، نباید از سولفانامیدها استفاده کرد زیرا احتمال بروز آنمی همولیتیک وجود دارد.گاهی باعث سرکوب مغز استخوان می شوند. ( آنمی آپلاستیک)عوارض کلیوی: کریستالیوری به علت رسوب در ادرار اسیدی

اسلاید 16: کینولون هاکینولون ها دارای سه نسل می باشند:( بر اساس طیف ضدمیکروبی)نسل اول: نالیدیکسیک اسیدنسل دوم: سیپروفلوکساسین و افلوکساسیننسل سوم: لووفلوکساسین

اسلاید 17: مکانیسم اثر کینولون هااین داروها با مهار آنزیم توپوایزومراز 2 باکتریائی ( DNA ژیراز) و توپوایزومراز 4 باکتریائی مانع از همانند سازی DNA باکتری می شوند.کینولون ها هم مثل آمینوگلایکوزیدها دارای ”اثر متعاقب آنتی بیوتیکی” هستند.

اسلاید 18: نسل اول کینولون هانسل اول: نالیدیکسیک اسیدنالیدیکسیک اسید عمدتا بر باکتری های گرم منفی موثر است.

اسلاید 19: نسل دوم کینولون هانسل دوم: سیپروفلوکساسین و افلوکساسینسیپروفلوکساسین و افلوکساسین علیه گرم منفی ها ، گرم مثبت ها و ارگانیسم های آتپیکال مثل کلامیدیا و مایکوپلاسما موثرند.

اسلاید 20: نسل سوم کینولون هانسل سوم: لووفلوکساسینلووفلوکساسین فعالیت کمی علیه گرم منفی ها دارد و بیشتر بر روی گرم مثبت ها موثر است.

اسلاید 21: فارماکوکنتیک کینولون ها اگر همزمان با کاتیون های چند ظرفیتی مثل آهن، کلسیم، آلومینیوم و غیره استفاده شوند، جذب گوارشی کاهش می یابد.دفع اکثر کینولون ها از طریق کلیه صورت می گیرد پس در افرادی که نارسائی کلیوی دارند ، می بایست دوز دارو کاهش یابد.

اسلاید 22: کاربرد های بالینی کینولون هادرمان عفونت های ادراری –تناسلی: نالیدیکسیک اسید، سیپروفلوکساسین و اوفلوکساسیندرمان تب حصبه (ناشی از سالمونلا) و شیگلوز (ناشی از شیگلا) : سیپروفلوکساسین و اوفلوکساسیندرمان نمونیای آتیپیکال: سیپروفلوکساسین و اوفلوکساسیندرمان سوزاک: از اوفلوکساسین به عنوان جایگزین سفتریاکسون می توان استفاده کرد.

اسلاید 23: عوارض کینولون هاشایع ترین عارضه جانبی این داروها عوارض گوارشی می باشد.( به خصوص با نالیدیکسیک اسید)نالیدیکسیک اسید را نباید در بیماران فاویسمی تجویز کرد زیرا می تواند منجر به آنمی همولیتیک در این افراد شود.

اسلاید 24: عوارض کینولون هاکینولون ها می توانند عارضه غضروفی در اطفال و جنین ایجاد کنند پس مصرف آن ها در طی بارداری و دوران کودکی توصیه نمی شود.کینولون ها در مصرف همزمان با تئوفیلین یا کافئین می توانند باعث سردرد و عوارض عصبی شوند چون متابولیسم تئوفیلین و کافئین را کاهش می دهند. پس توصیه می شود از مصرف همزمان این داروها اجتناب شود.