داروهای آنتی هیستامین

صفحه 1:


صفحه 2:


صفحه 3:
وکرومافین در روده ‎٠‏ برخي سلولهای عصبي و ۳ ذخيره مي ” هيستامين جزء دسته از مواد بنام اوتاكوئيد ها مي باشد ‎١‏ ” مهمترين آمين هاي اوتاكوئيدي است با فعالیت هاي فارماکولوژیک قوي مي باشد. ‎ 

صفحه 4:
1 HISTAMINE PATHWAY INTRACELLULAR Histidine Histamine (Intracellular) ده 3 N-Methylhistamine م 1 N-Methylimidazole Acetylaldehyde امع د 40 ی تست را ‎Acetic Acid‏ EXTRACELLULAR Histidine سب Histamine (Extracellular) لما هه‌سسمدهه Imidazole Acetylaldehyde جو مت 4midazoleacetate ۳ / Gene ME Cofactor 

صفحه 5:
<وقتي هیستامین به هر دليلي از ذخایر آزاد شد و اثرات خود لعمال کرد بايذ تخريب كردد كه آين كار توسط انزيدهابي (بنام مونوا ميتو اكسيداز ) رخ مي دهد . ۱ ابه هر دليلي ( مثا در ببماري بنام ماستوسيتوة م بد مي ثوان مواد ‎et‏ عاك اح ام را أن اصل ارس 7 ‎Le‏ درار بيدا <هیستامین تقش مهمي در ایجاد ( پاتوفيزيولوژي ) بيماري هايي از ‎LE‏ ا ل 2 < ضمنا نقش مهمي در فيزيولوژي ترشح اسيد دارد و در معده به عو ۱ خلذا هیستامین در واکنشهای ایمنی موضعی, تنظیم عملکرد فیزیولوژیک روده و به عنوان یک انتقال دهنده عصبی در سیستم مر یت 

صفحه 6:
<دفاع غیر اختصاصی: دفاع غير اختصاصى در برابر اغلب ۱۳۳ ها يكسان عمل ميكند و نميتواند ميكروب 5200 های مختلف را از یکدیگر تشخیص دهد. ۱ دفاع غیراختصاصی شامل: 7 1- نخستین خط دفاع غیر اختصاص, ۲ 

صفحه 7:
وب‌ها به داخل بدن می‌شوند. علاوه بر ‎ee ۳‏ و سطح پوست را اسیدی 9 ‏2( 1 1 ‎oe (‏ ليزوزيم: انزيم لبزوزيع ‎te‏ مود ۳۳۰۰ ‏بزاق موجب تخریب دیواره سلوا ‎ ‏3 قري ۰ گوارش با ترشخ اسیرر 

صفحه 8:
(1 اجزای دومین خط دفاع غیر اختصاصی ‎Kin | 0‏ ای ساره زا سین خيلا ‎tases‏ ترا ی ی قاس اه ‎ful,‏ أي أر رود كاين بی تشکیل شده‌است که در کنار هم. باع مرگ و سر کت وند. این پاسخ در ز- ‎Se at Sb Sota‏ د 4 هيستامين ترشح مى موجب افزایش ‎Gs‏ ا زایش حجم خو ‎(pee‏ ‎ ‏كشوت دواد ‎Sas es‏ یت دید اراد می‌شونی که را کار ی ‎ee‏ ول قا های سقید خون عث امدن آن‌ها به ‎ee 1‏ ل ديايدز از د نم را از رك عور امد كد وه عوافل سقارىرا حمل کر آن دا درمىاورند. ‎he‏ التهابی, محل آسيبديده. سرخ, متورم و گرم‌تر از بقیه نقاط بدن می‌شود. ‎ee ‏دمانین در 0 ت‌ها, افزايش دماي بدن‎ el ‏م‎ eles ll 5 ae ae ‏ی بل‎ bse ‏وز می‌کند‎ fs eto ‎Caras oh sles af avo ‎ ‎ie ‎ ‎ 

صفحه 9:
أ ‏ ا "۵" <<« 3) كلبولهاى سفيد: مهم‌ترین بخش دومين خط دفاع غير ‎a:‏ ‏اختصاصى هستند. كروه فاكوسيتها از كلبول هات ا بیگانه‌خواری میکروب‌ها را بلعیده, تجزیه و متلاشی مىكنند. 4) پروئتین‌های مکمل: که انواعی از پروتئین‌های ( شرکت‌کننده در دفاع غیر اختصاصی هستند, باعث ۳۷۰ 4 

صفحه 10:
ا دا ‎ee‏ ‏عملکرد های اصلی هیستامین که ‎Gi!) Inflammation “‏ ‎Anaphylaxis *‏ ) آنافياكسى 4 ‎secretion *‏ 2010 6286 ( ترشح‌لسید معده) ۱ ‎Neurotransmission in CNS & PNS *‏ (ناقلعصبودر سلسلهلعصابمرکزیو محیطی) ۱ 

صفحه 11:


صفحه 12:


صفحه 13:
برخضی داروها هم می توانند باعث آزادسازی هیستامین از منابع و ذخایر آن شوند . لذا واکنشهای حساسیتی را بدنبال خواهند داشت ‎ee‏ عشي ‎, Histamine Release by Drugs ‎ ‎* tubocurarine / ۰ ۴۵ * morphine * some antibiotics (vancomycin) y * radiocontrast media * polymyxinB * some venoms, such as that of the wasp ‎٠١ ۰ ‎ ‎ 

صفحه 14:
ا دا ‎ee‏ مستامين با افزايش نفوذپذیری مویرگ‌ها ‎a‏ ‏گویچه‌های سفید خون و پروتئین‌های دیگر, به آنها اجازه می‌دهد برای دفاع 17 سان مهاجمان التهاب و آماس یرگ خارجى در بافت آسيب ديده عملكرد مناسبى نشان دهند ( اثر مفيد و فيزيولوزيك هيستامين ). 

صفحه 15:
Blood clots ~ Gastric acid secretion Frequent f 7 heartbeat Blood vessels to dilate \ ۳ a © @ Swelling and ۱ 7 inflammation = f A 0 ۱ ۹ Bronchoconstriction Adrenaline is released Increases the permeability of the capillaries 

صفحه 16:
۲ هیستامین در بدن از دکربوکسیلاسیون اسید آمینه هیستیدین ساخته می‌شود. ركهم هیستیدین ‎٩‏ هلان این واکنش وا در حضور کوانزيم فسفات پیریدوکسال انجام می‌دهد ‎a‏ هیستامین بوسیله آنزیم هیستامیناز تجزیه شده و به ایمیدازول استالدئید تبدیل می‌شود و نهایتا از طریق ادرار دفع می‌شود. ‎ ‎ ‏بو ۱ ۳ ‎ ‎ ‎prot, ‎۱ HNN vw Oxidative deamination: HISTAMINE ‏اه موی‎ ‏سوسم ليمت‎ ‏را لا أ ممما‎ ۳ in urine: index of ‏سم‎ mo tistnine prodicton | 0%, ‏اي‎ ‏مسمس ساس‎ ‏سا‎ ‏ما‎ ‏مر‎ ‏أ۱‎ ‏معد عومسم عتمم 0 ‎ 

صفحه 17:
کیرنده‌های 0 هیستامین در بدن چهار نوع گیرنده دارد که در سلولهای مختلف قرار دارند به عنوان مثال گيرنده نوع دو هیستامین در سلولها: مترشحه اسید معده دیده می‌شود. 0 گیرنده ملكولهاي پروتثيني با اندازه ساختماني بزرگي هه که مواد ميانجي داخلي وخارجي مثل داروها بر طدانتته وباعت ‎Ol sh‏ قابل رویت مي تلو30 

صفحه 18:
0 در تاثیر هیستامین بر عضله صاف بویه پاسخهای مرتبط با 01 آدخیل است .پاسخهایی که حاصل می شود شامل درد . خارش پوست . تنگی ریه . گشادی عروق (که ناشی از آزادی ماده ای بنام نیتریک اکساید است). افزلیش قابلیت نفوذ موبرگی ( که بعلت باز شدن اتصالات عروقی است و منجربه ادم در موضع می شود). لین علایم در واکنشهای آلرژیک و ماستوسیتوز دیده می ۱ شود. 

صفحه 19:
۲ گیرنده: 112 ** لین گیرنده در ترشح اسید بوسیله سلولهای پاریتال معده دخیل است . همچنین اثر محرک قلب دارد . سومین عملکرد آن کاهش ا ی مر بعلت تم فیدبک منفی است . ( بعلت فعال شدن 2 ۲ گیرنده : ۲13 0 در سیستم عصبی مركزى ‎ts (CNS)‏ تنظيم بيش سیناپسی دارد ودر بخش محیطی بر آزاد سازی سایر ناقلهای عصبی تاثیر دارد. * كيرنده: 114 1 5 ete te ‏و وس خصو عا انور تنوف ا وس یو و‎ ‏بروز واکنشهای کموتاکسی توسط آنها نقش دارد.‎ 

صفحه 20:
Histamine © ‏و‎ ‎۰ en 9 H4 receptor HISTAMINE <a, °. 0 0 RECEPTOR ۰. 4 ® Histamine 1 4 H1 receptor H2 receptor 

صفحه 21:
< لازم به ذکر است که خود هیستامین هیچگونه کاربرد ‎ES CD OODLE ella»‏ < آنتي هیستامينها تركيباتي هستند كه با اثرات با ۳۱ 4 ناشي از هیستامین مخالفت مي کنند. <آنها آنتاگونیست یا بلوک کننده هاي گیرنده ۰ ۳ 1 ی است که آنتاگونیستهای هیستامینی ۱۳۰۰ fas he 33 ‏كيرنده 1 و82 وجود دأرد ولي براء‎ ‏گونيستي | ( با كاربرد باليني ) وجود ندارد.‎ TELA 

صفحه 22:
ا انواع آنتى هيستامينها بر اساس ساختار ۲ آمینوآلکیل اترها مانند دیفن‌هیدرامین و کلماستین ۳ اتیلن دی آمینها مانند پیریلامین ۴ فنوتیازینها مانند پرومتازین ۵ پیپرازینها مانند سیتیریزین. سیناربزین و هیدروکسی زین ۶ پیپریدیینها مانند لوراتادین. سیپروهپتادین و ترفنادین 6 ‏آلكيلامينها مانند كلرفنيرامين‎ (I 

صفحه 23:
Cuarr 3: Chemical classification of H1 antihistamines Allxylamines Ethanolamines —Ethylenediamines Phenothiazines Piperazines _Piperidines Bromopheniramine' Carbinoxamine! —_Antazoline! Promethazine! Buclizine! Azatadine Chlorpheniramine' — Clemastine! Pyrilamine! Mequitazine’ —Cyclizine’ Cyproheptadine! Dexchlorpheniramine' Dimenhydrinate! ‘Tripelenamine’ _‘Trimepazine_Meclizine! Ketotifen’ Pheniramine! Diphenhyciramine’ Oxatomide’ ——_Loratadine* Dimethindene! Doxylamine! Hydroxyzine' —_Desloratadine* ‘Triprolidine’ Phenyltoxamine! Cetirizine’ Bilastine” Acrivastine’ Levocetirizine’ ‏#متعمطة‎ ‎Terfenadine’ ‎Fexofenadine’ ‎Levocabastine? ‎Mizolastine® ‎Rupatadine? * classical or first-generation HL antihistamines; 'second-generation H1 antihistamines Adapted source: de Benedict FM, eta.” 

صفحه 24:
Xis: Gor N Y is: C, O, or omitted Diphennyaramine or dimennyarinate Alkylamine derivative Piperidine derivatives Chiorpheniramine OH | | GH —CHp—CH—CH Fexofenadine lSource: Katzuna &G, Masters SB, Trevor Al: Basic & Clinical Pharmacology, [22th Euitions hlip://uum accessmedicine.corn opuriaht G The mesray-Hill Companies, Inc. All rights reserved. 

صفحه 25:
لاز بلوک کننده ها یا آنتاگونيستهاي گیرنده هیستامین H1 Antagonists نسل اول (قدیمی) دیفن هیدرامین . کلرفنیرامین ‎٠‏ سیکلیزین پیربلامین پرومتازین هیدروکسی زین + سیپروهپتادین ‎ ‎Tob a ‏نسل دوم(جدید) ‎ ‎ ‏ت که لفظ آند ‎H2 Antagonists ‏اد‎ ‎ops wh ‏فاموتیدین‎ ‏نیزاتیدین ‎ ‏مین‌ها دقط مد ‏آنتاگونیست هاي 4 اطلاق مي شود و به به آنتاگونیست ‏هاي ۸۵( مانند سایمتدینانیتیدین و...) » آنتی‌هیستامین ال ‎ ‎۹ ‎ ‎ ‎ ‎ 

صفحه 26:
ا دا ‎ee‏ فار ماك و كينتيك > همه داروهاى مهار كننده كيرنده 111 از طريق خوراكى قابل جذب هستند. تعدادی هم بصورت قابل مصرف موضعى » جشمى و بينى تهيه شده است. 4 < حذف از طريق متابولسيم كبدى ‎١‏ ‏< نیمه عمر ترکیبات قدیمی: ۴ تا ۱۲ساعت < نیمه عمر ترکیبات جدید: ۱۲ تا ۲۴ ساعت * لذا تعداد مصرف در روز نسل اول زیادتراز نسل دوم می باشد. 

صفحه 27:
ee ۰ مکانیسم عمل و۳۲۳۱ که < آنتاگونیست رقابتی گیرنده 111 “مهار ساير كيرنده ها: ( 0 مهار كيرنده موسكارين 0 مهار گیرنده آلفا آدرنرژیک ' 0 مهار گیرنده سروتونین ۱ 

صفحه 28:
H, Antagonists Effects on Physiological Systems * a-Adrenoceptor-Blocking Actions — Phenothoazines (promethazine) — orthostatic hypotension Serotonin-Blocking Action Cyproheptadine Local Anesthetic Effect — Promethazine, Diphenhydramine — Block Na* channels 

صفحه 29:
.۳ب ۰ کاربرد بالینی ‎a‏ ۱ ‎Y‏ واکنش آلرژیک نوع یک: آنتی‌هیستامین‌ها در درمان بیماربهای مختلفی مانند آلرژی. تب یونجه. کهیر. آسم و سرماخوردگی استفاده می‌شوند. بیماری مسافرت: دیفن هیدرامین. دیمن هیدرنات. سیکلیزین» مکلیزین. پرومتازین ۱ ضد استفراغ: دیفن هیدرامین خواب آور: هیدروکسی زین v 

صفحه 30:
عوارض > تسکین (560211012): با ©2أتطهدل:7طسعطمنل و ‎.promethazine‏ < اثرات آنتي موسكاريني : ( خشكي دهان , تاري دید ) با داروهاي تسل اول . _ 1 خ بلوک گیرنده آلفا - آدنرژیک: (ایجاد افت فشار خون وضعيتي مي كند) با ‎promethazine‏ < افزايش اشتها: سييروهيتادين ۶ تداخلات دارویی " داروهايي مهار کنندهاي متابولسیم کكبدي: مانند اریترومایسین که نوعي مهار کننده انزیم كبدي است (مها کننده انزیم0۷۳3۸4)) و دار ضد قارج با ساختمان آ 0 مانتد فلوکونازول , کتوکنازول , ایتراکونازول و ...) ۱ فنادین يا فکسوفنادین مصرف شود باعث اريتمي هاي ة کشنده خواهد شد؛ ( * تداخل با الکل و بنزودیازیین ها ١ ۷ ‏ص‎ ss hat 

صفحه 31:
& *آنتى هيستامينهاى قديمى تر مانند ديفن هيدرامين و كلرفنيرامين اثرات خواب آلودگی نیز داشته اند که در آنتی هیستامینهای جدیدتر مانند لوراتادین و فکسوفنادین دیده نمیشود. *نسل اول خاصیت حلالیت در چربي زیاد دارند لذا بیشتر وارد مغز (0115) مي شوند و خواب الودگي بيشتري ایجاد مي كند ولي نسل دوم خاصیت حلالیت در چربي کمي دارند لذا کمتر وارد مغز (05) مي شوند و خواب آلودگي كمتري ايجاد مي كند. کت 

صفحه 32:
د يفن ‎Diphenhydramine )‏ رده درمانی: آنتی هي آرامبخش . آنتي کولینرژیک . ۶ اشکال دارویی: قرص, شربت, آمپول * موارد مصرف : ديفن هیدرامین در درمان‌علامتی رینیت آلرژیک, کهیر, سرفه, تهوع و استفراغ پاشی از مساقرت یا حرکت, به عنوان یک خواب‌آور ملایم و درمان علامتی کینسون و واکنش‌های اکستراپیرامیدال حركتي برخي داروهاست ) به 

صفحه 33:
* فارماکوکینتیک : ار از راه خوراکی به خوی - ۱۳۳۰ که زمان شروع اثر آن ۶۰ - ۱۵ دقیقه است. دفع آن کلیوی است و اغلب به صورت متابولیت طی ۲۴ ساعت دفع می‌گردد. * عوارض جانبی : عوارض شایع اين داروعبارتند از گیجی, سردرد, عوارض پسیکوموتور. عوارض ضد موسکارینی‌مانند خشکی دهان, تاری ۹ دید و دوربینی وعوارض دستگاه گوارشی. در پورفیریا نبایداستفاده گردد. * گروه بارداري : 0 أل 

صفحه 34:
ا دا ‎ee‏ کلرفنیرامین ‎:((Chlorpheniramine Maleate‏ كه ۲ رده درمانی: آشی هیستامن ” از طريق رقابت با هيستامين در عروق خونى, دستكاه 4 ارش و تنفس سبب كاهش ياسخ حساسيت مى شود. ” بيشترين كاربرد كلرفنيرامين در بيمارى رينيت (التهاب مزمن بینی یا التهاب غشاهای مخاطی بينى ) ) ‎em‏ كن الرزی وکهیر اس ۲ زمان اثر کلرفنیرامین از یک ساعت 2-1بس از مصرف ‏ بعد از شش ساعت از طریق کلیه دفع می شود. ‎Y‏ مصرف کلرفنیرامین در حمله‌های آسم, بیماری‌های دا تنفسی تحتانی و دوران بارداری و شیردهی ممنوع | ‎ ‎ ‎ 

صفحه 35:
* عوارض جانبی : متداول‌ترین اثر جانبی این دارو بی حالی و خواب الودگی است . همچنین بی اشتهایی, استفراغ و اسهال ممکن است ایجاد شود . سرگیجه, خوا ب‌آلودگی, نامتعادل بودن حرکات, خستگی, اضطراب. سرخوشی, گیجی,. خس‌خس سینه. آنمی, ‎soles‏ تهوع, بی‌اشتهایی, اسهال. حساسیت در برابر ز احتباس ادرار. سوزش ادرار و تاری دید. 

صفحه 36:
. لداعل دارویی : + ‏فنى تویین شود. مصرف ی 1۳ ين‎ ise van . ‏مواد خواب‌آور و آرام‌بخش موجب تضعیف دستگاه عصده‎ ۶ اشکال دارویی : * قرص ۴ میلی گرم ل ا * قرص ۸ و ۱۲ میلی گرم آهسته رهش 4 > ۶ شربت خوراکی حاوی ۲ میلی گرم ماده موثر در هر ملق کر * اشکال تزریقی حاوی ۱۰ میلی گرم دارو در هر میلی لیتر, در وبا و ۲ میلی لیتری و * میزان مصرف کلرفنیرامین در بزرگسالان ۲ تا ۴ میلی‌گرم ر مرتبه در روز است اما در كودكان اين 3 جهار بار در روز است. 

صفحه 37:
*اشکال داروبی: قرص, شربت *موارد مصرف : * آنتی‌هیستامین‌ها اثرات هیستامین را در بدن (گیرنده1 کنند. آبریزش بینی, عطسه, قرمزی چشم ها و اشک ری بیماری رینیت (التهاب مخاط بینی) آلرژیک فصلی یا دایمی, آلرژیک و تب یونجه *لوراتادین در درمان بیماران دچار کهیر مزمن ناشناخته می شود. ‎=o.‏ 

صفحه 38:
مَكآتيسص انرب ۳ * بلوک رقابتی گیرنده‌های نوع یک هیستامین در ۳۰۲ بلوک تقریباً اختصاصی است. عوارض جانبی : © اين دارو از نسل جديد آنتی هیستامینها بوده به دلیل اختصاصی بودن و عدم عبور از سدخونی مغزی برخلاة اغلب آنتی هیستامینها دارای اثرات سداتیو (خواب آور) نیست. * ولی سردرد. سرگیجه, اختلال بینایی, ضعف عضلانی خستگی غیرمعمول, طيش يا تندى ضربان قلب, ‎q‏ ‏احساس گرفتگی در سینه و اشکال د برخی بیماران دیده می‌شود. 

صفحه 39:
ستيريزين (0©1113121126)) * رده درمانى: آنتى هيستامين اختصاصى تسا ارو فرص شرت موارد مصرف : * کاربرد اصلی آن در درمان حساسیت و خارش است. برای درمان رینیت آلرژیک بویژه تب یونجه و بیماربهای آلرژیک ۱ پوستی از قبیل کهیر و آنژیوادم نیز مصرف می شود. 

صفحه 40:
مکانیسم اثر : ستیریزین با مهار اختصاصی گیرنده‌های 1 ( نوع یک گیرنده‌های هیستامین) عمل میکند. فرق آن با آنتی هیستامین‌های قدیمی تر مثل کلرفنیرامین ن آن است که چون از سد خونی مغزی نمیگذرد اد ثر تسکینی کمتری بر سیستم عصیی مرکزی دارد و خواب الوذ ۳۳۲ است. عوارض جانبی : شایع ترین عوارض آن عوارض آنتی كولينرز 75 خشکی دهان, خواب ب آلودگی و 

صفحه 41: