آنتی بیوتیک ها

آنتی بیوتیک ها

اسلاید 1: پپتيدوگليكانآتزيم ترانس پپتيدازB-Lactames ( Pen., Ceph., Imip.)-ارگسترولضد قارچ-30s50sTet. , Amin.-Mac.-Quin. , Flu.-DNA gyraseRifa.DNA polymerase-Sulf.,Trim.Acid Folic-آنتي بيوتيك ها : باكتريوسيد باكتريواستاتيكm-RNAt-RNA

اسلاید 2: آنتي بيوتيك هاي بتا لاكتام الف) پنيسيلين ها :Penicillins داراي حلقه تيازوليدون و بتالاكتام در ساختمان خود مي باشند وجود حلقه بتا لاكتام براي ايجاد اثرات لازم است بعضي ميكروب ها باترشح آنزيم بتالاكتاماز ( پني سليناز ) باعث باز شدن حلقه و ازبين رفتن اثر پني سلين ها مي شوند باز شدن حلقه باعث ايجاد اسيد پني سيلوئيك مي شود ( نور و حرارت نيز اين ماده را ميتواند توليد نمايد)اسيد پني سيلوئيك عامل اصلي بروز حساسيت نسبت به پني سلين ها مي باشدانواع پني سلين ها: توسط قارچ ها توليد شده و باكتريوسيد مي باشندپني سلين هاي طبيعي G , V : Pen.G. Benzatine(1/200/000), Pen.G.Procaine(400/000),(800/000) Pen.G.K+,Na+(1/000/000),(5/000/000) Pen.G.(6.3.3) (600/000Ben.,300/000Pro.,300/000Na+,K+) پني سلين G بر روي گرم مثبت ها موثر و بر گرم منفي ها كمتر اثر دارد ، خوراكي نيست پني سلين V بر گرم مثبت ها موثر و بر گرم منفي ها اثر كمتر ي نسبت به پني سلين G دارد و خوراكيستپني سلين G داروي انتخابي بر روي استرپتوكوكها ، استافيلوكوكها ، پنوموكوكها ، گنوكوكها ، مننگوكوكهاو باسيلويهايي مي باشند كه مولد آنزيم پني سليناز نباشندپنيسلين G بر تك ياخته ، ويروس ، انگل و قارچها اثري نداردمثال:Pen. G. Ben. (1/200/000iu) داروي انتخابي جهت درمان فرنژيت ناشي از استرپتوكوك بتا همولتيك و جلوگيري از تب هاي روماتيسمي استپني سلين V در عفونت ها ي خفيفتر فارنژيت ، برونشيت و اوتيت بكار مي رود

اسلاید 3: 2) پني سلين هاي مقاوم به پني سليناز: Cloxacilline اين دارو در برابر بتالاكتامازها مقاوم مي باشد3) پني سلين هاي وسيع الطيف : Amoxicilline , Ampicilline طيف اثر از پني سلين هاي طبيعي بيشتر آموكسي جذب گوارشي بهتر عارضه اسهال كمتر و جهت درمان عفونتهاي فارنژيت ، اوتيت ، برونشيت و سينوزيت بيشتر استفاده مي شود آمپي سيلين همچنان در عفونت ادراري و مننژيت اطفال بكار مي رود4) كو-آموكسي كلاو : Co-Amoxiclave اين دارو تركيبي از آموكسي سيلين و كلاولانيك اسيد مي باشدكلاولانيك اسيد ماده اي است كه سبب بي اثر شدن و ازبين رفتن آنزيم پني سليناز مي گردد بنابراين اين دارو بيشترين طيف اثر در اين خانواده راداردعوارض پنيسلين ها :حساسيت مهمترين عارضه پني سلين ها مي باشد كه مربوط به جزء اسيد پني سيلوئيك است حساسيت از خارش ، كهير و قرمزي در پوست تا شوك هاي آنافيلاكسي را در بر مي گيرد حساسيت به سابقه قبلي تزريق پني سلين ارتباط ندارد و با هر دوزي از دارو ممكن است ايجاد شودعفونت اضافه : اين عارضه با پني سلين هاي با طيف اثر بالا ديده مي شود كه باعث بر هم خوردن فلور ميكروبي روده شده و ميكروب هاي فرصت طلب و پاتوژن جايگزين مي شوند ( اسهال و دردهاي شكمي )سوسپانسيون هاي خوراكي و تزريقي پني سلين ها بمدت 24ساعت در دماي اتاق و بمدت 2 هفته در يخچال قابل نگهداري مي باشند سوسپانسيون هاي كوآموكسي كلاو سريعتر تجزيه مي شوند ( چند ساعت در دماي اتاق)

اسلاید 4: ب ) سفالوسپورين ها : Cephalosporins توسط قارچ ها توليد شده و باكتريو سيد مي باشند ودر مقابل بتالاكتاماز ها نيز مقاومندانواع سفالوسپورين ها سفالوسپورين هاي نسل اول : Cephalexine , Cefazoline اين داروها بر گرم مثبت ها اثر مناسبي داشته و بر گرم منفي ها كمتر موثرندسفالكسين در عفونت هاي خفيفتر مولد پني سليناز و آيسه ها بكار مي رود ( نظير استافيلوكوك طلايي)سفازولين داروي انتخابي در پروفيلاكسي قبل از جراحي ها مي باشد2) سفالوسپورين هاي نسل سوم : Cefotaxime , Ceftazidime , Ceftriaxone, Cefiximeاين داروها نسبت به نسل اول بر گرم مثبت ها كمتر اثر داشته ولي بر گرم منفي ها بسيار موثرندهمچنين نفوذ پذيري مناسبي به سيستم اعصاب مركزي دارند پس داروي انتخابي در جريان مننژيت ها ، سپتي سمي ها وعفونت هاي مقاوم بيمارستاني ميباشدسفكسيم از اين گروه تنها بصورت خوراكي قابل استفاده مي باشد و مابقي تزريقي هستندعوارض :حساسيت با اين داروها نسبت به پني سلين ها بسيار كمتر بوده ولي وجود داردافرادي كه با پني سلين ها دچار شوك آنافيلاكسي شده اند نبايد اين داروها را بصورت تزريقي استفاده كنندسميت كليوي با اين داروها ديده شده و چنانچه با آمينوگليكوزيد ها مصرف شوند تشديد مي شودعفونت اضافهج) ايمي پنم :Imipenem اين دارو از نظر ساختمان شيميايي با پني سلين ها و سفالوسپورين ها متفاوت بوده ولي جز بتالاكتام هاستاثر مناسبي بر گرم منفي و گرم مثبت ها داشته و نفوذ پذيري مناسبي دارد آخرين خط درمان در عفونت هاي وسيع و مقاوم ( سوختگي ها )

اسلاید 5: تتراسايكلين ها :Tetracycline , Doxycycline اتصال به جزء 30s ريبوزوم و باكتريواستاتيك ( مهار سنتز پروتئين ها و آنزيم ها)اين داروها ر گرم مثبت ها و گرم منفي ها اثر مناسبي دارند اين دارو ها جهت درمان عفونت هاي وبا و شبه وبا انتخابي مي باشند و جهت درمان عفونت هاي كلاميديايي ( تراخم ) و عفونت هاي ريكتزيايي ( تيفوس و تب Q ) بكار ميروند در تب مالت زماني بكار مي رود كه داروهاي رديف اول مؤثر نباشند در درمان آكنه نيز بكار مي روندعوارض : اختلالات گوارشي با اين دارو ها شايع بوده و با غذا نيز جذب آنها مختل مي شود ( خصوصا تتراسايكلين )تتراساكلين همچنين با تركيبات دو ظرفيتي نظير آهن ، كلسيم و... كمپلكس شده وجذب آن مختل مي شود بنابر اين همراه غذا ، شير و داروهايي نظير آنتي اسيد ها قابل استفاده نمي باشد ( 2 ساعت فاصله)داكسي تداخل كمتر ي دارد ضمنا داكسي دفع صفراوي داشته و در بيماران داراي مشكلات كليوي ارجح مي باشد( اكثر آنتي بيوتيك ها بصورت دست نخورده از كليه دفع مي شوند)اين داروها با كلسيم موجود در بدن كمپلكس شده و با رسوب در استخوان ها سبب ناهنجاري هاي استخواني در جنين ويا بد رنگ شدن دندانها مي شوند بنابراين مصرف اين داروها در زنان باردار ، شيرده و كودكان كمتر از 8 سال ممنوع مي باشدسندرم فانكوني : با تتراسايكلين هاي تاريخ گذشته اتفاق مي افتد علائم : سردرد ، بي حالي ، هزيان ، عطش زياد ،پلي اوري، آلبومين اوري ، گلوكزاوري و هماچوري

اسلاید 6: آمينوگليكوزيدها : Aminoglycosides Pramomycin , Neomycin , Streptomycin , Amikacin , Gentamicin اتصال برگشت ناپذير به جزء 30s و باكتريوسيداين داروها جذب گوارشي ندارند( قطبيت زياد)استفاده از نئومايسين بصورت خوراكي جهت كاهش فلورميكروبي روده قبل از جراحي هاي شكم مي باشداستفاده از پارامومايسين بصورت خوراكي جهت درمان آميبياز روده اي مي باشداين داروها بر گرم مثبت ها و گرم منفي ها اثر مناسبي دارند ولي بدليل عوارض بالا كمتر استفاده مي شونددر عفونت هاي گرم مثبت پني سلين ها ارجح بوده و عوارض كمتري دارند در عفونت هاي گرم منفي اين داروها تاحدي هنوز هم بكار مي روندداروي استرپتومايسين در درمان تب مالت همراه با تتراسايكلين ها زماني بكار مي رود كه داروهاي رديف اول نظير كوتريموكسازول و ريفامپين مؤثر نباشند اين دارو در درمان سل نيز بعد از ريفامپين در رديف دوم درمان قرار داردداروهاي آميكاسين و جنتامايسين در درمان عفونت ها ي گرم منفي ( خصوصا ادراري ) بكار مي روندآميكاسين از جنتامايسين قويتر مي باشدعوارض : الف) كليوي : 20% افرادي كه بمدت 1 هفته از اين داروها استفاده مي كنند دچار سميت كليوي مي شوند اين سميت برگشت پذير بوده ولي باعث تجمع دارو در بدن مي شود ( تشديد ساير سميت ها )نئومايسين بيشترين سميت و استرپتومايسين كمترين سميت را داردب ) گوشي : شنوايي : برگشت ناپذير ( كري دائم) نئومايسين بيشترين و جنتا و استرپ كمترين( صداي زنگ در گوش)تعادلي : برگشت پذير استرپتومايسين از همه بيشتر و با آميكاسين وجود ندارد ( سردرد شديد)ج) عفونت اضافه

اسلاید 7: سولفاناميد ها : Sulfonamides سولفاناميد ها توسط قارچها توليد نمي شوند اين تركيبات اولين بارقبل از جنگ جهاني اول و قبل از پني سلين در آزمايشگاه تهيه شده و بنابراين بكار بردن لفظ آنتي بيوتيك در مورد آنها صحيح نمي باشد اين داروها بر گرم منفي و گرم مثبت ها اثر بسيار مناسبي داشتند كه بمرور زمان نسبت به آن مقومت ايجاد شداين داروها بجاي PABA وارد مسير سنتزاسيد فوليك شده و ماده اي ناكارامد توليد مي نمايد( باكتريواستاتيك)ُسولفاستاميد Sulfacetamide)) بصورت قطره چشمي در درمان تراخم بكار مي رودتريپل سولفاTriple sulfa) ) Sulfathiazole+Sulfacetamide+Sulfabenzamide تركيبي از سه سولفوناميد مي باشد و بصورت قرص و كرم واژينال در درمان واژينيت بكار مي رودسيلور سولفاديازين و مافنيد Silver sulfadiazine , Mafenideبصورت كرم موضعي در درمان عفونت هاي ناشي از سوختگي ها بكار مي رودكوتريموكسازول Co-Trimoxazole ( Sulfamethoxazole + Trimethoprim ) تركيبي از يك سولفوناميد و يك غير سولفوناميد است و اثر باكتريواسيد دارد اين دارو در درمان عفونت هاي ادراري و گوارشي و سينوزيت ، اوتيت و برونشيت بكار مي رود اسهال هاي مسافرتي و اسهال ناشي از آميبياز و شيگلوز ( داروي انتخابي )عفونت هاي سالمونلايي ( حصبه و تيفوئيد ) ( داروي انتخابي )سولفا سالازين : ( ( Mezalazine)) Sulfasalazineجزء سولفوناميد ها بوده ولي ضد ميكروب نيست پس از استفاده خوراكي در در روده تجزيه ميكروبي شده و5 – آمينوساليسيليك اسيد آزادمي كند كه داراي اثرات ضد التهابي مي باشد ( درمان كرون روده اي)(

اسلاید 8: عوارض : در افراد داراي نقص ژنتيكي كمبود آنزيم G6PD بدليل ايجاد آنمي هموليتيك ممنوع مي باشداين داروها درادراربا PH اسيدي و حتي خنثي كريستاليزه مي شوند بنابراين جهت جلوگيري از ايجاد سنگهاي ادراري و آسيب رسيدن به كليه بايد با آب فراوان مصرف شوندبثورات جلدي و حساسيت پوستي عارضه شايع اين داروها مي باشدمصرف سولفاناميد ها در دوران بارداري ممنوع مي باشد چون با اتصال به پروتئين هاي پلاسما در بدن جنين باعث آزاد شدن بيلي روبين شده و بيلي روبين بدليل كامل نبودن سد مغزي خوني جنين وارد مغز جنين شده و بارسوب در اعصاب مركزي باعث ايجاد نوعي عقب ماندگي ذهني به نام كرنيكتروس مي شودتري متوپريم Trimethoprim اين دارو با مهار آنزيم دي هيدرو فولات ردوكتاز از فعال شدن اسيد فوليك جلوگيري بعمل مي اورد وبه تنهايي در درمان عفونت هاي ادراري مي تواند بكار رود ( باكتريواستاتيك)

اسلاید 9: Nalidixic Acid كينولون ها : از باز شدن رشته هاي آن و نسخه برداري از ژن ها جلوگيري بعمل DNAgyrase اين دارو با مهار مي آورند درغلظت كم باكتريواستاتيك بوده و با غلظت هاي معمول باكتريوسيد مي باشنددر درمان عفونت هاي گرم منفي ادراري و گوارشي بسيار موثر مي باشندعوارض : اختلالات گوارشي و حساسيت به نور با اين داروها شايع مي باشدCiprofloxacin , Ofloxacin فلوروكينولون ها اين داروها شبيه دسته قبلي بوده ولي نفوذ پذيري و قدرت اثر بالاتري دارند و جهت درمان عفونت هاي گوارشي ، ادراري ، تنفسي و پوستي ( خصوصا گرم منفي ها) بكار مي روند اين داروها حتي بصورت خوراكي برپسودوموناس مؤثر مي باشندعوارض : اختلالات گوارشي و حساسيت پوستي با اين داروها ديده مي شود مصرف اين داروها در افراد كمتر از 18 سال و زنان باردار بدليل خورده شدن سطح مفاصل ممنوع استErythromycin , Azithromycin ماكروليد ها ريبوزومها متصل شده با دوزكم باكتريواستاتيك و با دوز معمول باكتريوسيد مي باشند50s به جزء بوده وداروي انتخابي درموارد حساسيت نسبت به پني سلينهاست G طيف اثراين گروه شبيه پنيسلينهمچنين در درمان عفونتهاي كلاميديايي ( تراخم ) و پنومونيهاي مايكوپلاسمايي و ديفتري انتخابي استدر درمان آكنه نيز اين دارو بكار ميرودآزيترومايسين طولاني اثر تر بوده و قدرت آن نيز بيشتر استعوارض : حساسيت هاي تاخيري بصورت تب و دردهاي عضلاني و ضايعات جلدي

اسلاید 10: آنتي بيوتيك هاي متفرقه :Clindamycin 1) كليندامايسين : مكانيسم آن شبيه تتراسايكلين ها بوده و باكتريواستاتيك است در عين حال اين دارو بر ميكروبهاي بيهوازي موثر بوده و به دليل نفوذ پذيري مناسب و بي خطري در جنين جهت درمان عفونتهاي بيهوازي جنين و اطراف آن بكار مي رود اين دارو نيز در درمان آكنه استفاده مي شودعوارض : كوليت با غشاء كاذب ( نوعي عفونت اضافه توسط كلستريديم ديفيسيل ) كه بصورت اسهال ودردهاي شكمي ديده مي شود Metronidazole 2) مترونيدازول : داراي اثر باكتريوسيد در ميكروبهاي بيهوازي است DNA اين دارو با برهم زدن ساختمان مارپيچي اين دارو همچنين داراي اثر ضد انگل مي باشدازا ين دارو جهت درمان ژيارديا و آميبيازكبدي و عفونت ناشي از آبسه ها استفاده ميشود در درمان عفونت هاي بيهوازي پس از جراحي هاي شكم نيز كاربرد وسيعي دارد در ردمان عارضه عفونت اضافه ساير آنتي بيوتيك ها نيز بكار مي رودعوارض : زرد شدن انتهاي زبان ، ايجاد طعم فلزي در دهان و تحريك گوارشي Nitrofurantoine 3) نيتروفورانتوئين : اين دارو پس از جذب سريعا توسط كليه دفع مي گردد و جهت درمان عفونتهاي گوارشي و ادراري بكارميروداين دارو برگرم منفي ها بصورت باكتريواستاتيك موثر مي باشدعوارض : اختلالات گوارشي و حساسيتي بدليل ايجاد آنمي همولتيك ممنوع استG6PD مصرف اين دارو در افراد داراي نقص ژنتيكي كمبود آنزيم

اسلاید 11: داروهاي ضد قارچ :مكانيسم اثر اين داروها بجز گريزوفولوين از طريق اتصال به اورگسترول هاي غشايي و برهم زدن نظم غشاءدر كنترل فشاراسمزي و ورود وخروج مواد است Ketoconazole,Itraconazole,Fluconazole الف) ايميدازول ها : نسل جديد Clotrimazole , Miconazole نسل قديم اين داروها بيشترين قدرت اثر را داشته وبر كانديدا و كانديداي مزمن و درماتوفيت ها مؤثراندنسل جديد اثر بخشي بيشتري داشته و بصورت خوراكي قابل استفاده مي باشدنسل قديم بدليل عوارض گوارشي شديد ( تهوع) بصورت خوراكي استفاده نمي شود ( بصورت موضعي )Griseofulvin ب) گريزوفولوين : اين دارو با اتصال به ميكروتوبولها مانع از انجام تقسيم ميتوز و رشد قارچها مي شود اين دارو نيز بر كانديداو درماتوفيت ها موثر بوده وبخوبي در پوست ، مو و ناخن تجمع مي يابدعوارض : حساسيت پوستي و عوارض خونيNystatin ج) نيستاتين : اين دارو تنها بركانديدا موثر بوده و جذب گوارشي ندارد مصرف خوراكي آن جهت حذف كانديدا در دستگاهگوارش مي باشد(برفك دهان)Tolnaftate د) تولنفتات : اين دارو تنها بر درماتوفيت ها موثر بوده و بصورت موضعي استفاده مي شود