داروهای ضد درد مخدر (اپیوئیدی، نارکوتیک)

داروهای ضد درد مخدر (اپیوئیدی، نارکوتیک)

اسلاید 1: داروهای کنترل کننده درد ارائه:

اسلاید 2: داروهای ضد درد مخدر (اپیوئیدی، نارکوتیک)

اسلاید 3: داروهای ضد درد نارکوتیکداروهایی با عملکرد شبیه مورفین (مخدر ها) به عنوان مسکنهای نارکوتیک شناخته می شوند که برای درمان انواع درد شدید به کار می روند. طیف گسترده عملکردهای با واسطه رسپتورهای مخدر، استفاده این داروها را در شرایط بالینی گوناگون توجیه می کند. برای مثال، مخدر های صناعی و طبیعی نه تنها در مدیریت درد استفاده می شود بلکه درمان سرفه، اسهال و تنگی نفس در اثر نارسایی حاد بطن چپ و همچنین به عنوان بی حسی و همراه با داروهای بیهوشی استفاده می شود.مسکنهای نارکوتیک و داروهای آنتاگونسیت بر اساس منشا یا عملکردشان روی رسپتور مخدر طبقه بندی می شوند. مخدر های طبیعی (naturally occurring) از ترشحات پوسته دانه خشخاش مشتق می شود که حاوی بیشتر از 20 آلکالوئید شامل مورفین و کدئین است. طبقه دوم بر اساس منشاء، مخدر های صناعی مشتق از سنتز تجاری است و بیشتر از 20 ترکیب متفاوت برای اهداف درمانی متفاوت هستند طبقه بندی بر اساس عمل روی رسپتور مخدر شامل آگونیست های کامل، پارشیال اگونیست ها، آگونیست- آنتاگونیست ها یا آنتاگونیست های کامل است. عمل روی رسپتور مخدر در بیشتر موارد استفاده کلینیکی را مشخص می کند.

اسلاید 4: رسپتور مخدردر 1973، تکنیکهای radioligand-binding وجود رسپتور مخدر را ثابت کرد. باند شدن لیگاندها به این رسپتورها، اثرات فارماکولوژیک گوناگون آنتاگونیست و اگونیست های مخدر را توضیح داد. تجمع بالای این رسپتورها در مناطقی از سیستم عصبی مرکزی که در انتقال درد درگیر هستند مانند شاخ خلفی نخاع، ماده خاکستری Peria queductal، مدولار rostral ventral و چندین هسته تالامیک دیده شده است.مشخصات اضافی شامل ویژگی ساختاری می شود- تغییر کوچک در مولکول دارو باعث تغییرات بزرگی در باند شدن دارو می شود (و در اثرات دارو در موجود زنده)- فقط فرم L-ایزومریک دارو با تمایل بالا باند می شود (و به عنوان مسکن فعال است) در مقایسه بین آکونیست ها و آنتاگونیست ها داروها با ساختار نسبتاً مشابه می تواند به رسپتور باند شوند و باند شدن آگونیست هایی مثل مورفین را به صورت برگشت پذیر بلوک کنند. – دارو می تواند از رسپتورها جدا شود توسط زیاد بودن مولکولهای دیگر که تمایل باند شدن دارند: و تمایل باند شدن بدون اثر است- یک همبستگی خوب بین تمایل باند شدن به رسپتورها و توانایی اگونیست ها یا آنتاگونیست در بدن موجود زنده است.مطالعات انجام شده نشان داد که یک رسپتور منفرد برای اثرات فارماکولوژیک گوناگون مخدرها مانند مورفین نمی تواند باشد. بر اساس استفاده از آگونیستهای انتخابی، اثرات مسکنهای نارکوتیک می تواند به یکی از پاسخهای سه زیر گروه رسپتوری مختلف مخدر نسبت داده شود: (µ) mu ، دلتا ( ) و کاپا (k). همه سه رسپتور از خانواده رسپتورهای G-protein-coupled هستند و تشابه ساختمانی در توالی اسید آمینه ای دارند.

اسلاید 5:

اسلاید 6: مکانیسماز بین بردن درد بدون ایجاد بیهوشیمخدر یا نارکوتیک صحیح نیست چون بدون از بین بردن خودآگاهی اعمال اثر می کنند.اپیوئیدی صحیحتر است.4000 سال قبل، اپیوم (تریاک) در مصر و یونان به عنوان ضد دردمورفین از تریاک، از گیاه خشخاش Opium poppy تغییر شکل ساختمان مورفین: کدئین، هروئین، اکسی کدن، نالوکسون (آنتاگونیست)پیوند با گیرنده اپیوئیدی: مو، کاپا، سیگما و دلتا