صفحه 1:
تا ا
دکتر نصیری
© 12/27/24
صفحه 2:
gag jos
#فراگیری نام عوامل دارویی, کاربرد و
نقش آنها در درمان ضروری است
*زيرا مقایسه و دانش مربوط به
چگونگی کارآیی آنها در موقعيت هاى
بالينى مختلف ضرورى اسث
© 12/27/24
۳
صفحه 3:
فارماکولوژی
#»علم تاثيرات مواد شيميايى بر مواد
بیولوژیک است
۴فارماکولوژی پزشکی به استفاده ازمواد
شیمیایی در پیشگیری, تشخیص و درمان
بیماری ها می پردازد
12/27/24
صفحه 4:
#فارماکودینامیک: بررسی اثر دارو
بر روى بدن
*فارماکوکینتیک: بررسی اثر بدن بر
روی دارو
0 12/27/24
۳
صفحه 5:
دارو
“يون غير آلى
*مولكول الى غير بيتيدى
*پروتئین
*اسیدهای نوکلئیک
#کربوهیدرات
12/27/24
صفحه 6:
*اندازه و وزن مولکولی دارو: متغیر
#پیوندهای دارو-گیرنده:
کووالانس: پیوند قوی و برگشت ناپذیر
الکترواستاتیک (پیوندهای هیدروژنی)
واندروالس هیدروفوبیک: ضعیف و
برگشت پذیر
12/27/24
~ ۳
صفحه 7:
جابجایی داروها در بدن: دارو براى رسیدن به محل
اثر خود بايد از محل ورود تا محل اثر حرکت کند
#نفوذ دارو
1)انتشار در آب
2)انتشار در جربى
3)انتقال توسط حامل های ویژه (حامل گلیکوپروتئینی)
4)اندوسیتوز و پینوسیتوز
12/27/24
صفحه 8:
قانون فیک در مورد انتشار
میزان عبور متناسب است با:
#*اختلاف غلظت در دو سوی غشاء
#سطح: جذب دارو از ارگان هایی با سطح
وسیع تر بیشتر است (روده کوچک>معده)
#ضخامت: جذب از ارگان هایی با غشاء
نازک بیشتر است (ریه>پوست)
© 12/27/24
۳
صفحه 9:
قابلیت انحلال دارو al gf و چربی
#قابلیت انحلال در آب رابطه مستقیمی با
بار الکتریکی (قطبی بودن دارو) دارد
GMB, Soylo® انحلال در آب
te = 5
#داروی غیرپونیزه انحلال دراب
کمتر
© ۵۲۷ محیط عامل مهم تعیین کننده میزان
یونیزاسیون مولکول های دارو است
0 12/27/24
NX
صفحه 10:
مسمومیت دارویی
در مسمومیت با داروی اسیدی, قلیایی
کردن ادرار سبب قطبی شدن دارو
2235 po
تسریع دفع کلیوی
© 12/27/24
۳
صفحه 11:
مسمومیت دارویی
در مسمومیت با داروی قلیایی, اسیدی
كردن ادرار سبب قطبى شدن دارو
گردد
تسریع دفع کلیوی
© 12/27/24
۳
صفحه 12:
#درصدی از دوز تجویزی که به گردش
خون سیستمیک می رسد
© 12/27/24
صفحه 13:
راه های تجویز دارو
*#خوراکی
اسانترین راه مصرف دارو
جذب کند و ناقص تر از روش تزریقی
در بعضی از داروها پدیده متابولیسم
اولیه وجود دارد
© 12/27/24
3
صفحه 14:
پدیده متابولیسم اولیه (۴۳۱۱)
*مقدار زیادی از دارو قبل از رسیدن
به جریان خون سیستمیک, در دیواره
روده و کبد متابولیزه میشود
#؟کاهش فراهم زیستی دارو
*فراهم زیستی خوراکی پروپرانولول
5 است
12/27/24
صفحه 15:
وریدی
#جذب فوری و کاملتر دارو (فراهم
زیستی ۷۵100)
#*افزایش سریع غلظت دارو می تواند
خطرناک باشد
12/27/24
صفحه 16:
تزریق داخل عضلانی
»جذب سريع تر و كامل تر از روش
خوراكى
©فراهم زيستى بالاتر از خوراكى
#فاقد ۲۳۱
12/27/24
صفحه 17:
زیرجلدی
#جذب کندتر از تزریق عضلانی
*عدم امکان تجویز در حجم زیاد
#فاقد ۴۳۱۱
12/27/24
صفحه 18:
Cr لبه و Ow SAI] wld)
گونه) و زیر زبانی
8جذب مستقیم دارو به كردش خون وریدی
ود
#حذف چرخه کبدی-پورتال و ۲۳۳
© 12/27/24
\
صفحه 19:
»)
عوامل موثر بر جذب خوراکی
دارو
#اسیدیته معده
“سن بيمار
©وجود غذا در دستكاه كوارش
#نوع غذا
۴#برداشتن بخشى از روده
© 12/27/24
۳
صفحه 20:
عوامل موثر بر جذب خوراکی
دارو
*؟مصرف دارو (آنتی کولینرژیک)
#حجم خون ورودی به معده و
روده
© شرايط خاص (نظير سيسيس و
ورزش) كه سبب كاهش جريان
خون آ1ت) می شوند
12/27/24
صفحه 21:
#امکان تجویز مقادیر بالاتر دارو
۴امکان تجویز داروهای با طعم نامطبوع
#احتمال ایجاد آزردگی در اثر مصرف
بعضی از داروها
12/27/24
صفحه 22:
#تجویز داروها در بیماری های
ews Claw jl glo eww #جذب
الوئول ها
© 12/27/24
۳
صفحه 23:
موضعی
©استفاده دارو در پوست, سطوح مخاطی
چشم. بینی, گلو یا واژن
#*میزان جذب بسته به ناحیه استفاده از
دارو و ترکیب دارویی دارد
#سرعت جذب کندتر از سایر روش ها
12/27/24
صفحه 24:
ترنس درمال
#استفاده از اين راه به منطور ایجاد اثر
سیستمیک در بدن
#جذب بسیار کند
#فاقد ۲۳۱
#نیتروگلیسیرین, فنتانیل, نیکوتین.
کلونیدین, استروژن
© 12/27/24
5 /
صفحه 25:
( Gay J? FFF eo
دارو
#اندازه عضو (رابطه مستقیم با ورود بیشتر دارو دارد)
#جریان خون (افزایش برداشت دارو از بافت)
*بافت هایی با جریان خون بالاتر (مغز, کلیه و اعضای
احشایی)
*بافت هایی با جریان خون کمتر (چربی و استخوان)
#قابلیت انحلال بالاتر دارو (رابطه مستقیم با ورود
دارو)
؟اتصال دارو به مولکول های بزرگ درخون یا بافت
(افزايش غلظت دارو در آن بخش)
© 12/27/24
۳
صفحه 26:
حجم ظاهری دارو
مقدار دارو در بدن/ غلظت دارو
در بدن
© 12/27/24
\
صفحه 27:
داروهای محلول در آب
دارای حجم ظاهری کوچک و غلظت پلاسمایی YL
چنانچه قدرت اتصال به پروتئین های پلاسما بالا
فد ۰
توزیع و نفوذ بافتی کمتر
شروع آثر کند
© 12/27/24
2
صفحه 28:
داروهای محلول در چربی
دارای حجم ظاهری بزرگ و غلظت پلاسمایی پایین
چنانچه قدرت اتصال به پروتئین های پلاسما پایین
توزیع و نفوذ بافتی بیشتر
شروع آثر سریع
© 12/27/24
۳
صفحه 29:
توزيع دارو در مناطق
خاص در بدن
©استخوان
#سد خونی- مغزی
12/27/24
۳
صفحه 30:
متابولیسم داروها
#*متابولیسم داروها 9 خاتمه عمل داروها
© متابوليسم داروها و فعال شدن داروها
(لوودويا)
#*جایگاه متابولیسم داروها: کید, کلیه
وساير بافت ها
نظير خون و ديواره روده و تلمع
12/27/24
صفحه 31:
عوامل موثر بر سرعت متابولیسم
*عوامل ژنتیکی
هیدرولیز استرها
کولین استراز پلاسما (پسودوکولین استراز یا
بوتیریل کولین استراز)
12/27/24
صفحه 32:
عوامل موثر بر سرعت متابولیسم
ایزونیازید, پروکائین امید
استیله شدن کند سبب ایجاد پاسخ
سمى به دارو مى كردد
صفت مغلوب در 9050 سفيد
يوستان
12/27/24
صفحه 33:
عوامل موثر بر سرعت متابولیسم
دكسترومتورفان, متوپرولول, تعدادی از
داروهای ضد افسردگی سه حلقه اى
0 12/27/24
۳
صفحه 34:
عوامل موثر بر سرعت متابولیسم
#*سایر داروها
تجویز همزمان بعضی از عوامل دارویی
wo تواند سبب تحریک يا مهار متابولیسم
بسیاری از داروها گردد
12/27/24
صفحه 35:
آنزیم های سیتوکروم ۴450
#مسئول متابولیسم داروها
دارویی
کاربامازبین. فنی توئین, فنوباربیتال و ریفامپین
*مهار انزیمی: مهار متابولیسم
دارویی
آمیودارون؛ سایمتدین؛ آب گریپ فروت
© 12/27/24
۳
صفحه 36:
انواع واکنش های متابولیک
*واکنش های مرحله 1
در اين مرحله داروی مادر به محصول قطبی تر
از طریق قرار گیری یک گروه قطبی نظیر
cas lise on كرقه
0 شدن در اين مرحله با ترکیبات
قطبى (كلوكونات و سولفات) به تركيبات
محلول در آب تبديل. مى شود
© 12/27/24
53 7
صفحه 37:
0
Sai
دجم ۱6 ۶
Mercapturie Act 12/27/24
صفحه 38:
حذف
©بدون تغییر از بدن دفع می شوند (لیتیوم)
“انواع حذف:
1.مرتبه اول
حذف دارو متناسب با غلظت آن است.
نیمه عمر ثابت و مشخص است
حذف ارتباطی با غلظت آن ندارد
کاهش غلظت دارو در طول زمان به صورت خطی
(اتانل و غلظت sla سمی آسپیرین و فنی توئین)
0 12/27/24
صفحه 39:
دفع
#حذف دارو از بدن
*ممکن است دارو قبل از حذف دچار متابولیسم
گردد
*راه های مهم دفع دارو از بدن کبد, کلیه و روده ها
#داروی آزاد و محلول در آب از راه فیلتراسیون غیر
فعال گلومرولی دفع می گردند
#داروهای متابولیزه شده در کید قطبی و محلول در
wo UI شوند و از راه کلیه آسان دفع می گردند
12/27/24
صفحه 40:
دفع
#بازجذب تعدادى راز مواد از توبول
های کلیوی و بازگشت آنها به خون
*ترشح تعدادی از مواد به صفرا
#بازجذب مجدد مواد محلول در چربی
ترشح شده از صفرا به خون
© 12/27/24
Ss
صفحه 41:
*زمان شروع آثر
زمانی که طول مى كشد تا اثر دارو ظاهر
گردد
»طول اثر
مدت زمان اثر دارو وابسته به غلظتى از
دارو است كه براى رسيدن به ياسخ هاى
درمانى كافى است
© 12/27/24
8
صفحه 42:
*پیک اثر
اوج اثر دارو مى باشد
»تراف اثر
حداقل اثر دارو مى باشد
*اهمیت پیک و تراف
در تعدادى از داروها نظير آمينوكليكوزيدها حائز
در تراف يايين احتمال اثر درمانى كاهش مى يابد
© 12/27/24
۳
صفحه 43:
(Steady state) jIa.L qlow
#حالتی است كه ميان مقدار داروی حذف
شده و داروی جذبی تعادل وجود دارد
#هر چه نیمه عمر دارو بیشتر باشد زمان
رسیدن به 55 طولانی تر است
0 12/27/24
۳
صفحه 44:
فارماکودینامیک
#كيرنده
بخشی از سیستم زنده که دارو با آن وارد واکنش
می گردد تا تغییری در عملکرد سیستم ایجاد کند
دارویی که بدنبال اتصال ay گیرنده آن را فعال نماید
9آنتاگونیست
دارویی که به گیرنده متصل می گردد ولی آن را
نمی تواند فعال کند
© 12/27/24
۳
صفحه 45:
انواع آنتاگونیست
#رقابتی
با افزاییش دوز آگونیست می توان بر آن
ee
افزايش دوز آگنیست نمی توان بر
آن غلبه کرد
© 12/27/24
۳
صفحه 46:
898 : غلظتیکه در آن9050
حداکثر باسخ دارو ليجاد كردد
tees) lS حداکثر اثری که یک دارو
در هر دوز می تواند پدید آورد
#قدرت: دوزی از دارو که EC50
را ایجاد مینماید
12/27/24
صفحه 47:
4 7
EC sq (A) C59 (B) می0ع (0) م50 (DE) = Kd
Agonist concentration (C) (log scale)
12/27/24
صفحه 48:
4h
12/27/24
‘Agonist concentration
EC
Agonist etfect (E)
Agonist +
‘competitive antagonist
606 )1+]١[/16(
/
‘Agonist concentration
Agonist effect (E)
صفحه 49:
(Therapeutic Index) #شاخص درمانی
نسبت LD50 2« ۲۲۱50۵ است
پنی سیلین اآبالا
وارفارین ۲۱ پایین
(Therapeutic Window) whey opru®
شاخص دیگری از بی خطری دارو است و
کاربرد بالینی بیشتری دارد
محدوده بین حداقل غلظت درمانی موثر و
حداقل غلظت سمی
© 24
صفحه 50:
#نیمه عمر
مدت زمانى كه طول كشيده تا دارو به
0 اندازه قبلى خود برسد
“كليرانس
نسبت میزان دفع دارو به غلظت آن در
خون
© 12/27/24
۳
صفحه 51:
#تولرانس
کاهش اثر بخشی دارو
#وابستگی
بدنبال قطع مصرف دارو علائم فیزیکی و
روانی ظاهر می گردد
© 12/27/24
۳
صفحه 52:
»)
70
سرعت جذب دارویی فرآورده هاى
#مایعات, شربت والگزیر
*محلول های سوسپانسیون
#پودرها
؟کپسول ها
؟قرص ها
yo 5® های روکش دار (1۵0۱605 60160)
#قرص های با روکش روده ای Enteric-)
(coated tablets
© 12/27/24
۳
صفحه 53:
اشکال دارویی
*روده ای (Enteral)
@- 5
تزريعى
© 12/27/24
۳
صفحه 54:
اشکال دارویی
*روده ای (Enteral)
قرص, کیسول, قرص های زیر زبانی
و گونه ای. الگزیرها. سوسپانسیون
ها, ay py قرص هاى أهسته
رهش,» امواسمون هاء محلول ها,
شياف ها
12/27/24
صفحه 55:
#تزریقی
محلول هاء سوسيانسيون هاء امولسيون
ها ويودرها
12/27/24
صفحه 56:
اشکال دارویی
#مو .
آتروسل هاء يمادهاء كرم هاء يودرهاء
محلول, ژل, کف, جسب هاى ترنس
درمال
12/27/24
صفحه 57:
»)
فارماکوکینتیک
12/27/24
صفحه 58:
»)
فارماکوکینتیک
#جذب
تداخل آنتی اسید با کتوکونازول
1
کاهش جذب و سطح خونی
کاهش اثر بخشی
12/27/24
صفحه 59:
»)
تداخلات: ذا ری و تاتبرات آنها بر
فارماکوکینتیک
#توزیع ِ
تداخل آمیودارون با وارفارین
رقابت بر سر اتصال بروتئين های پلاسما
افزایش فرم اراد هر دو دارو
افزایتلاثرات
12/27/24 0
7
صفحه 60:
»)
فارماکوکینتیک
#*متابولیسم
تداخل اریترومایسین با ترفنادین
رقابت برای متابولیزه ان توسط آنزیم کبدی
Vv 4
کاهش متابولیسم ترفنادین
wow Si بروز
© 12/27/24
۳
صفحه 61:
»)
فارماکوکینتیک
#دفع
تداخل ی با پروبنسید
مهار ترشح = سيلين به كليه ها
افزايش سطح خونی آن
12/27/24
صفحه 62: